导读:类风湿性关节炎是一种慢性疾病,病情延绵多变,对患者的身心均有很大的不良影响,目前治疗的方法之一是抑制免疫对关节的攻击,爱若华就是这样的一种用于改善类风湿病情的免疫抑制剂,百济药师告诉你爱若华是如何改变类风湿病程的。
来氟米特商品名
爱若华,属嗯唑类化合物,是一种新型的、具有抗病毒作用的小分子量免疫抑制剂,是第一个被美国FDA批准的,能改变
类风湿关节炎(RA)病程及减轻骨质破坏的药物,目前在国内外正逐步应用于移植和肾脏病领域。
爱若华是嘧啶从头合成途径的选择性抑制剂,其活性代谢物为M1,在较低治疗浓度下能可逆性抑制嘧啶从头合成途径的限速酶——二氢乳酸脱氢酶(DHODH),使得淋巴细胞不能合成足够量的嘧啶来满足DNA合成的需要。在治疗活动性RA的临床试验中,它改善了各项评价指标且安全性良好。
爱若华能够抑制体内T淋巴细胞和B淋巴细胞的反应,无论有无嘧啶存在时均能减少非受体型酪氨酸蛋白激酶(JAK3)及信号转导子和转录激活子(STAT6)的酪氨酸磷酸化。来氟米特作为一种酪氨酸激酶的抑制剂,能阻断循环抗宿主
免疫球蛋白(IgG)的产生。
爱若华作为一种新型免疫抑制剂和抗炎药,多用于多种自身免疫性疾病和抗移植排异的治疗。它可阻断人类T细胞株(Jurkat)
肿瘤坏死因子(TNF)介导的核转录因子(NF—KB)的活化,这种作用仅呈时间和剂量依赖性,在5-10μmol/L浓度时抑制作用最大。而且这种抑制作用不仅限于TNF诱导的激活,因为来氟米特也能抑制其他致炎因子引起的NF—KB活化,所以它是一种有效的多种炎症刺激诱导的NF—KB激活抑制剂。这为其抗炎及免疫抑制作用提供了分子学基础。
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