环孢素软胶囊是由环孢素制成的免疫抑制剂药物。环孢素软胶囊主治免疫性疾病。环孢素软胶囊功能主治:器官移植、骨髓移植及内源性葡萄膜炎、类风湿性关节炎、异位性皮炎、银屑病等自身免疫性疾病;肾病综合征。
环孢素软胶囊使用方法:
除了某些情况需静脉滴注山地明浓缩液外,对大部分病例,推荐口服新山地明治疗。新山地明较标准山地明口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时,平均峰浓度提高59%),在接受维持量的肾移植患者中,其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服标准山地明吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中,以等量转换新山地明后,他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。新山地明的每日总用量应分两次服用(早上和晚上)。
环孢素软胶囊药代动力学:
在接受山地明治疗超过3个月的器官移植患者中,可确定一半以上患者的山地明绝对生物利用度。在稳定状态下,它们通常在20%-50%的范围内。患者腹泻时,环孢素软胶囊的吸收将减少。与山地明相比新山地明可获得更好的环孢素药物暴露(AUCo)和剂量的线性关系、更稳定的吸收。同时也很少受同时进餐以及昼夜节律的影响。从而降低了药代动力学的个体差异以及使环孢素谷值与药物暴露(AUCo)的相关性更好。
1.吸收:现有资料显示山地明与新山地明等量转换后,全血谷值浓度基本相同,仍维持在所预期的(即较低的)治疗剂量范围的下限内。与山地明标准口服液相比,新山地明吸收快,平均达峰时间提前1小时,平均峰浓度提高59%。在接受维持量的肾移植患者中,其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服标准山地明吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中,以等量转换新山地明后,他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。
2.分布:大部分环孢素以3.5升/公斤的平均表观分布容积,分布于血液之外。在血液中,其分布取决于活性成份的浓度:33-47%存在于血浆,4-9%于淋巴细胞,41-58%于红细胞。在高环孢素浓度下,白细胞和红细胞的摄取达饱和状态。在血浆中,大约90%与蛋白质(主要是脂蛋白)结合。
3.代谢:环孢素的生物转化形式广泛,至今测得的代谢物超过15种。其主要的代谢部位是肝内细胞色素P-450,NF(细胞色素3A酶属)依赖的单胺氧化酶系所在的部位,它们的主要代谢通路是在各种细胞内进行的单羟基化、双羟基化和N-去甲基化。现已发现凡抑制或诱导细胞色素P-450,NF-依赖的酶系的药物,它们能提高或降低环孢素的血药浓度(请参阅相互作用)。所有现已确认的代谢物均含有活性成份的完整肽结构,其中有些有极弱的免疫抑制作用(为母药的十分之一)。
4.消除:环孢素终末消除半衰期的变异性较大,可能与检测方法及用药人群的不同有关。健康志愿者的终末消除半衰期为6.3小时,而严重肝病患者为20.4小时。代谢物主要由胆汁排泄,仅有口服剂量的6%由尿中排泄,少于1%经尿以原形排出。
百济药师温馨提醒:对紫外线照射的暴露由于接受新山地明治疗的患者存在皮肤癌变的潜在风险,特别是那些正接受本品治疗的银屑病和异位性皮炎的患者,不应过度暴露于阳光下却无足够的防护措施。同时他们应避免同时进行UVB和PUVA的治疗。