环孢素软胶囊是由环孢素制成的免疫抑制剂药物。主治免疫性疾病。环孢素软胶囊功能主治:
器官移植、骨髓移植及内源性
葡萄膜炎、
类风湿性
关节炎、异位性
皮炎、
银屑病等自身免疫性疾病;肾病综合征。
环孢素软胶囊还对多种已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的疗效。环孢素软胶囊是根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种环孢素新配方。环孢素软胶囊具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。环孢素软胶囊很少受同时进餐影响。新配方是一种微乳剂的预浓缩物,其药代动力学和临床研究显示,与环孢素软胶囊相比,环孢素软胶囊的血药谷浓度与药物暴露具更好的相关性。当预浓缩物与水相遇时(在饮料或胃液中),即形成微乳剂。
环孢素软胶囊药代动力学存在个体间和个体内差异大、治疗窗较小等特点,移植学家们开发了许多种针对环孢素A的监测方法,以求本文对60例
肾移植患者术后3个月环孢素A服药前血药浓度、服药后2 h血药浓度进行监测,旨在比较肾移植术后早期服药前血药浓度、服药后2 h血药浓度监测临床应用的差异。
方法:用药方法:所有患者接受三联免疫抑制剂治疗,免疫抑制方案均为术后第2天或第3天起13服环孢素A的微乳化剂环孢素软胶囊(诺华制药),起始量为5—7 mg/(kg•d),服药前血药浓度组以服药前血药浓度监测结果调整环孢素软胶囊用量,服药前血药目标浓度为1个月内200—250 /L。
环孢素软胶囊血药浓度监测方法:采用荧光偏振法测定血药浓度。监测点:术后1个月内每周两三次,第2,3个月1次/周。采血时间:服药前血药浓度为晨起服药前,服药后2 h血药浓度控制在晨起服药后(120±15) min范围内。服药前血药浓度组仅监测服药前血药浓度浓度,服药后2 h血药浓度组同时监测服药前血药浓度及服药后2 h血药浓度,并视具体情况加测服药后4 h血药浓度,以区分低吸收和延迟吸收者。
主要观察指标:① 环孢素软胶囊服药前血药浓度及服药2 h后血药浓度。② 急性排斥反应发生率、不良反应(肝毒性、肾毒性)发生率。
总之,在肾移植术后早期,与服药前血药浓度监测相比,服药后2 h血药浓度与AUC 0相关性最佳;服药后2 h血药浓度监测管理患者,可以降低急性排斥反应发生率,并不增加肝肾毒性;服药后2 h血药浓度能更敏感的反映急性排斥和不良反应(肝肾毒性等)的发生。肾移植术后远期服药后2 h目标血药浓度的确定及服药后2 h血药浓度监测对肾移植术后长期疗效的影响有待进一步的研究。
(本文节选自《肾移植术后服药前和服药后2小时环孢素软胶囊血药浓度监测的临床意义比较》)