导读:
慢性乙型肝炎(简称
乙肝)是指乙
肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有
慢性肝炎 <http://baike.baidu.com/item/%E6%85%A2%E6%80%A7%E8%82%9D%E7%82%8E/1403906>表现者。当我们患有慢性乙型肝炎时,可以使用
博路定这种药物,那么,博路定吸收效果如何?
博路定吸收效果如何?博路定的代动力学:吸收,健康人群口服用药后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响,进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg博路定会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明博路定广泛分布于各组织。
体外实验表明博路定与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的
恩替卡韦后,未观察到博路定的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。博路定不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。博路定主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明博路定同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
特殊人群:性别:博路定的药代动力学不因性别的不同面改变。种族:博路定的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人:一项评价年龄与博路定药代动力学关系的研究(口服博路定博路定1.0mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。肾功能不全:在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1.0mg博路定后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg博路定4小时后,血液透析能清除约给药剂量的13%,给药7天后,CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。肝功能不全:在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况,肝功能不全患者与健康对照人群的博路定的药代动力学情况相似。因此,无需在肝功能不全患者中调节博路定的给药剂量。
肝移植后:目前尚不清楚博路定在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中,在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或
他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,博路定在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致博路定在这些病人中浓度增加的原因。博路定与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用博路定或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用博路定都有可能影响肾功能,故必须仔细评价患者的肾功能。儿童用药:尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
博路定的代动力学就如上文所述,博路定是一种疗效不错的药物。
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