博路定治疗乙肝疾病药理作用是什么?治疗
慢性乙型肝炎疾病患者可以服用博路定等药物,乙肝患者要注意多休息,平时也要注意把握好疾病的治疗时机,平时多吃一些蔬菜和水果之类的,多进行一些体育锻炼。
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博路定治疗乙肝疾病药理作用是什么?
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,
恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对
拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。
每天或每周一次使用博路定能降低北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml,PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
康德乐大药房药师温馨提醒:夏天出汗比较多,容易造成体虚,所以
乙肝病毒携带者要多饮水,最好每日饮水量在2000毫升以上。除膳食外,每日要少量多次饮用白开水。购买
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