博路定,适应症为博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人
乙型肝炎的治疗。由于它主要成分是
恩替卡韦,所以又名恩替卡韦片。接下来让我们深入了解一下博路定。
经过临床研究:核苷类药物初治患者:81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后,(1)病毒载量达到[300拷贝/mL。HBeAg阳性(AI463022研究,n=219)或HBeAg阴性(AI463027研究,n=211)的核苷类药物初治患者在治疗48周后,基因型分析结果表明HBV DNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关的基因型变异。在AI463022研究中,有2名病人发生了病毒学反弹(HBV DNA从最低点上升1个log10),但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。而(2)
拉米夫定治疗失效的患者:22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后,病毒载量达到[300拷贝/mL。对血清HBV DNA在可测出水平的病人进行基因型分析,结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204V/ I)的病人中,有7%(13/189)的病人在48周内出现rtI169,rtT184,rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的病人中,有3名病人在48周之内发生了病毒学反弹(HBV DNA从最低点上升≥1个log10),多数病人在48周之后发生了病毒学反弹。
目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
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