博路定疗效如何

　　干扰素的作用机制是多途径的，除了能够通过产生抗病毒蛋白，影响乙型肝炎病毒的复制水平以外，还可以提高病人的免疫功能，它的作用机制是多方面的。而核苷类似物主要是抑制病毒的DNA，途径比较少。那么，博路定疗效如何?

　　本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

　　在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌，大肠杆菌，使用或不用代谢激活剂)，基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。

　　1.吸收：健康人群口服用药后，该品被迅速吸收，0.5至1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次，6～10天后可达稳态，累积量约为两倍。

　　2.食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg该品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0～1.5小时)，Cmax降低44～46%，药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此，该品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

　　3.分布：药代动力学资料表明，其表现分布容积超过全身液体量，这说明该品广泛分布于各组织。体外实验表明该品与人血浆蛋白结合率为13%。

　　4.代谢和清除：在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到该品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

　　在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128～149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期为24小时。

　　该品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62～73%。肾清除率为360～471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

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