导读:从说明书可知,氨甲环酸片主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血如月经出血。本品形状为白色薄膜衣片 (异型片),除去薄膜衣后显白色,成分是氨甲环酸。
美国食品药品管理局(FDA)批准
氨甲环酸片(Lysteda)作为首个非激素类药物上市,用于治疗月经期出血量过多。在临床上,低剂量长时间口服氨甲环酸是一种安全有效治疗
黄褐斑的新方法。治疗黄褐斑机理之一是:氨甲环酸与参加黑色素代谢的酪氨酸部分结构相似,共有一个羧基,可竞争性抑制酪氨酸酶进而减少黑色素蛋白的形成
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氨甲环酸片的主要机理与作用如下:
1、抗纤维蛋白溶酶作用:氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位 (LBS) 强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外,在血清中 α2 巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显,止血作用更加显著。
2、止血作用:异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时,氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。
3、抗变态反应、消炎作用:氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生 (豚鼠、大鼠)。
氨甲环酸片副作用较氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须持续应用氨甲环酸片较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
百济药师温馨提醒,氨甲环酸片的注意事项:
1.与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;
2.口服
避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的 危险。
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