导读:随着中国人民生活水平提 高和饮食习惯改变,高胆固醇血症,动脉粥状硬化等病也成为中国主要死亡原因。考来烯胺散,胆酸结合剂类调脂药物,能有效降低血脂,从而减少毒副作用的发生。
动脉粥样硬化就是动脉壁上沉积了一层像小米粥样的脂类,使动脉弹性减低、管腔变窄的病变。 常导致血栓形成、供血障碍等。动脉粥样硬化多见于40岁以上的男性和绝经期后的女性。本病常伴有
高血压、高胆固醇血症或
糖尿病等。脑力劳动者较多见,对人民健康危害甚大,为老年人主要病死原因之一。
考来烯胺主要活性成分:聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物,按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0~2.4g。性状:白色或类白色粉末,无臭或稍带胺臭味;有引湿性。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。可用于Ⅱa型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。
考来烯胺散连续五版载入美国药典的经典的胆酸结合剂类调脂药物,有效降低血脂,减少毒副作用。
考来烯胺与酸性药物并用,干扰酸性药在肠道内吸收,如巴比妥酸、保泰松类和噻嗪类利尿剂等,但因为这些药物的剂量易于调整,对临床应用的影响不大。而那些在剂量上要求精确的抗凝剂及强心苷类并且进入肝肠循环,受此药干扰后,则在胃肠道内停留时间较长,影响它们的疗效并且是很危险的。间隔一定时间(至少在1小时以上)分别给药,而且这些药物先于
消胆胺给与,则可避免这种干扰作用。对甲状腺素则需间隔4~5小时。
考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,发生下列作用:
①被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类(包括Ch)的吸收;
②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收;
③由于大量胆汁酸丢失,肝内Ch经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸;
④由于肝细胞中Ch减少,导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强;
⑤大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆TC和LDL水平降低此过程中,HMG-CoA还原酶继发活性增加,但不能补偿Ch的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。
百济药师温馨提醒:考来烯胺也干扰维生素K、D和铁在胃肠道内的吸收,会导致重要的影响,因之建议在服用考来烯胺的患者,以给与水溶性维生素A、D为最好