乳腺癌的发生和发展大多数与人体雌激素水平升高有关,下调雌激素水平在乳腺癌的新辅助化疗中有着非常重要的意义。来曲唑不同于传统作用于受体的三苯氧胺等雌激素抑制剂,是第三代芳香化酶抑制剂,为人工合成的非甾体类三氮唑衍生物。来曲唑是通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
国际性、多中心的大宗病例资料研究表明,作为乳腺癌的二线治疗药物,来曲唑对前两代芳香化酶抑制剂以及三苯氧胺治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者有着较明显的疗效。目前较多研究认为,来曲唑作为术前一线治疗药物可能会获得更大的疗效。
对三苯氧胺治疗无效的进展期或者复发型乳腺癌患者应考虑使用来曲唑治疗,同时心、肝、肾方面的副反应相对较小。我们认为对于处于绝经后的进展期乳腺癌患者,术前的新辅助化疗中可以考虑应用来曲唑作为一线治疗药物。
来曲唑治疗用于新辅助化疗的意义在于进一步缩小原发肿瘤,增加保乳手术的成功机会,抑制肿瘤细胞的活性,减少腋淋巴结和远处转移,同时还可以了解肿瘤对药物的敏感性,为后续治疗提供参考。临床研究也表明,来曲唑可以明显延长缓解期、缩小肿瘤和减少腋淋巴结阳性检出率,增加保乳手术机会。
第三代非甾体芳香化酶抑制剂来曲唑(retrozol)是乳腺癌内分泌治疗中耐受性更好、药理作用更强的二线药物,更适用于绝经后晚期乳腺癌患者。