导读:肺动脉高血压是一种发病率较高、而且危害性很强的疾病,这种病的致死率很高。目前,欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗指南已将安立生坦列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物下面和百济药师一起来了解一下安立生坦。
肺动脉高压分为原发性(或特发性)和继发性两类。其中原发性肺动脉
高血压是肺动脉的内皮
肿瘤,相当于内皮细胞恶变后快速在肺动脉血管腔中生长并长满,所有静脉血因此都被肺动脉挡在一侧。如无正确治疗,患者很快会死于难以纠正的右心衰竭。对于继发性肺动脉高压一般在不触犯禁忌症的情况下都需要根据病因进行手术,并配合术后药物治疗,对于原发性肺动脉高压的治疗只能进行药物治疗。
安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂,可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过分收缩,进而缓解疾病症状,提高患者生活质量,改善生存状况。“安立生坦几乎不影响患者服用其他药物,这一点在同类肺动脉高压的治疗药物中是值得称道的。该药进入我国临床后,将显著改善目前临床治疗这种疾病的‘捉襟见肘’的局面。”荆志成教授补充道。
内皮素是由血管系统、肺、肾中的内皮细胞、胃肠道细胞和巨噬细胞合成和释放的肽类家族。内皮素家族由三个21-α-氨基酸异构肽(ET-1、ET-2和ET-3)组成。内皮素-1(ET-1)已被鉴定为主要的心血管异构肽。 ET-1通过A型(ETA)和B型(ETB)的内皮素受体亚型以自分泌和旁分泌的方式起作用。ETA受体位于血管平滑肌细胞并且其活化介导了血管收缩和促有丝分裂。ETB受体主要位于内皮细胞,其中该受体经由内皮细胞一氧化氮合成活化的刺激血管舒张并且经由受体介导胞吞作用刺激ET-1的清除。但是,一些ETB受体还位于平滑肌细胞,其中该受体介导血管收缩和细胞增殖。ETA受体活化还是心肌细胞肥大和肾成纤维细胞增殖的有力刺激。 在人类血管中,85%的ET受体种群由ETA受体组成,这表明仅仅对该受体的拮抗作用可能具有主要的治疗益处。此外,通过内皮细胞上的ETB受体保护由ET-1所诱导的天然的血管扩张剂和清除应答,从而认为对ETA的选择性的拮抗作用是有利的。 基于这些动物模型的结果,对于ERA而言存在着若干潜在的临床适应症,包括肺性高血压、系统性高血压、慢性
肾病和血管成形术后的再狭窄。
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