安立生坦作为一种新型的高选择性内皮素受体拮抗剂,该药可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过度收缩,进而缓解疾病症状,提高患者的生活质量。那么,安立生坦有依赖性吗
安立生坦,又名
凡瑞克,是一种新型的高选择性内皮素受体拮抗剂,可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过度收缩,进而缓解疾病症状。安立生坦在治疗血压的同时,也可以有效的改善脉动脉高压的症状,它的作用原理是可以有效的抑制血管紧张激素的活性,有效的解决针对于各种原发性
高血压的治疗和脉动脉高压的治疗。
在安立生坦药代动力学的研究中显示,安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。目前对安立生坦的绝对生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后一段时间内。
安立生坦是P-gp的底物。安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密。安立生坦的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。在血浆中,4-羟甲基安立生坦的AUC约占母体AUC的极小部分。在体内S-安立生坦向R-安立生坦的转化是微不足道的。
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