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利凡优(枸橼酸西地那非片)作用

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药品名称：利凡优
药品通用名：枸橼酸西地那非片
利凡优规格：20mg*30片
利凡优单位：盒
利凡优价格

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枸橼酸西地那非片(利凡优)功效与作用：

【利凡优适应症】
利凡优适用于治疗成人肺动脉高压(PAH,WHO第1组)，以改善运动能力和延缓临床恶化。已在依前列醇治疗基础上加用利凡优的临床研究中证明了临床恶化的延缓效应。
证明有效性的研究主要纳入的患者为WHO功能分级II-III级的特发性PAH(71％)、与结缔组织病相关的PAH(25％)。
使用限制:在波生坦疗法中加入西地那非不会对运动能力产生任何有益影响。
【利凡优药物相互作用】
其它药物对西地那非的影响:
体外研究
西地那非的代谢主要由细胞色素P450(CYP)3A4(主要途径)和2C9(次要途径)介导。因此，此类同工酶的抑制剂可以降低西地那非的清除，而此类同工酶的诱导剂会加快西地那非的清除。关于剂量建议，见用法用量]和[禁忌]。
体内研究
已对口服西地那非与依前列醇静脉给药合用进行评估(见[不良反应]和[药理毒理])。
尚未在对照临床试验中评估西地那非与治疗肺动脉高压的其它药物(例如:安立生坦、伊洛前列素)合用的疗效和安全性。因此，建议在合用时应谨慎。
尚未在肺动脉高压患者中评估西地那非与其他5型磷酸二酯酶抑制剂合用时的安全性和疗效。
肺动脉高压临床试验数据的人群药代动力学分析显示，当与CYP3A4底物合用，及与CYP3A4底物和受体阻滞剂合用时，西地那非清除率下降和1或口服生物利用度增加。在肺动脉高压患者中，这些是具有统计学意义的影响西地那非药代动力学的因素。服用CYP3A4底物的患者和服用CYP3A4加受体阻滞剂的患者，与不服用这类药物的患者相比，对西地那非的暴露量可以分别提高44％和66％。与20mng一日三次的暴露量相比，80mg-日三次可以使得西地那非的暴露量提升五倍。在特别设计的与CYP3A4抑制剂药物相互作用的研究中浓度范围包括了观察到的西地那非暴露量的增加(最强效的CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦除外)。
CYP3A4诱导剂对西地那非在肺动脉高压患者中的药代动力学具有明显的影响。这在体内与CYP3A4诱导剂波生坦相互作用的研究中得到了证实。
-项健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80mg,一日三次)与波生坦(125mg,一日两次，--种CYP3A4、CYP2C9的中等强度诱导剂，也可能是CYP2CI9的中等强度诱导剂)6天时，发现西地那非AUC降低63％。--项包括12周研究的临床试验中评估了在波生坦稳定剂量(62.5mg-l25mg,一日两次)中加入口服西地那非20mg(一日三次)的疗效和安全性，对该试验中成人肺动脉高压患者的西地那非数据进行的人群药代动力学分析显示，与波生坦合用时，西地那非暴露量下降，与在健康志愿者中观察到的水平相似(见[注意事项]和[药理毒理])。
对同时服用强效CYP3A4诱导剂，如卡巴咪嗪、苯妥英钠、苯巴比妥、圣约翰草(贯叶连翘)和利福平的患者，应当紧密监测西地那非的疗效。HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(为P450的高效抑制剂)达稳态时(500mg,一日两次)，单剂服用100mg西地那非，会导致西地那非的Cmax增加，300％(4倍)，血浆AUC增加1000％(11倍)。服用24小时时，西地那非的血浆水平仍大约在200ng/ml左右，而单用西地那非时其血浆水平大约在5ng/ml左右。这与利托那韦对许多P450底物的显著影响--致。基于这些药代动力学的结果，在肺动脉高压患者中西地那非禁忌与利托那韦合用(见.[禁忌])。
西地那非(100mg单剂)与HIV蛋白酶抑制剂沙奎那维(一种CYP3A4抑制剂)稳态下(1200mg，-日三次)合用会导致西地那非Cmax增加140％，AUC增加210％。西地那非对沙奎那维的药代动力学没有影响。关于剂量建议，见[用法用量]。
当100mg单剂西地那非与红霉素(一种中度的CYP3A4抑制剂)在稳态下(500mg一日两次，使用五天)合用时，西地那非全身暴露量(AUC)增加182％。关于剂量建议,见[用法用量]。在健康男性志愿者中，未发现阿奇霉素(每日500mng，使用三日)对西地那非或它的主要循环代谢产物AUC、Cmax、Tmax、恒定清除率或随后的半衰期产生影响的证据，不需要剂量调整西咪替丁(800mg)是-种细胞色素P450抑制剂和非特异性CYP3A4抑制剂，当与50mg西地那非-起用于健康志愿者中，会引起西地那非血浆浓度升高56％，但不需要剂量调整。
最强效的CYP3A4抑制剂(如酮康唑和伊曲康唑)预计具有类似利托那韦的效应(见[禁忌])。在CYP3A4抑制剂中，克拉霉素、替利霉素和奈法唑酮预计具有在利托那韦和沙奎那维/红霉素之间的效应，推测可导致暴露量增加7倍。因此当使用CYP3A4抑制剂时,应当进行剂量调整(见[用法用量])。
对肺动脉高压患者进行的人群药代动力学分析提示，与单用CYP3A4底物相比，受体阻滞与CYP3A4底物联用可能会导致西地那非暴露量进一步增加。
葡萄柚汁是CYP3A4肠道壁代谢的弱抑制剂，可能会造成西地那非血浆水平轻微的增加。不需要剂量调整，但不推荐将西地那非与葡萄柚汁合用。
单剂的抗酸剂(氢氧化镁1氢氧化铝)不影响西地那非的生物利用度。
与口服避孕药(炔雌醇301g和左炔诺孕酮150ug)合用不影响西地那非的药代动力学。
尼可地尔既是-种钾通道激活剂，也是-种硝酸盐类药物。因有硝酸盐成份，可能与西地那非有严重的相互作用(见[禁忌])。
西地那非对其他药物的影响:
体外研究:
西地那非是细胞色素P450异构体1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4的弱抑制剂(ICso>150puM)。
没有西地那非与非特异性磷酸二酯酶抑制剂如茶碱或双嘧达莫(潘生丁)相互作用的数据。
体内研究;
西地那非(50mg)与甲苯磺丁脲(250mg)或华法林(40mg)-起使用时，未显示有显著的相互作用。后两种药物均被CYP2C9代谢。
西地那非对阿托伐他汀的暴露量(AUC增加11％)没有显著的影响，提示西地那非对CYP3A4没有临床相关的影响。
西地那非(100mg单剂)和醋酸香豆素之间没有观察到相互作用。
西地那非(50mg)没有增加由乙酰水杨酸(150mg)引发的出血时间延长。
西地那非(50mg)没有增加酒精对健康志愿者(平均最大血液酒精浓度80mg/dl)的降压效应。
在一项健康志愿者中进行的研究中,西地那非稳态下(80mg,一日三次)导致波生坦AUC增加50％(125mg，-日两次)。对来自于-项在接受波生坦背景治疗(62.5mg-125mg，--日两次)的成人肺性动脉高血压(PAH)患者中进行的研究数据进行人群药代动力学分析显示，与稳态下.的西那非(20mg,一日三次)合用时的波生坦AUC相较于与西地那非(80mg，一日三次)合用的健康志愿者的数据有小幅增加(20％(95％CI:9.8-30.8))(见[注意事项]和[药理毒理])。.
在一项特异的相互作用研究中，当西地那非(100mg)与氨氯地平一起在高血压患者中合用时，会使得卧位收缩压进--步降低8mmHg。相应的卧位舒张压进一步降低7mmHg。这些进-步的血压降低程度与西地那非单用于健康志愿者发生的幅度类似。
在三项特异的药物与药物相互作用的研究中,a受体阻滞剂多沙唑嗪(4mg和8mg)和西地那非(25mg、50mg或100mg)同时用于良性前列腺增生(BPH)患者,这些患者之前已稳定使用多沙唑嗪。这些研究人群中，平均卧位收缩压和舒张压进-步降低分别为7/7mmHg、9/5mmHg和8/mmHg，平均立位血压分别进-步下降6/6mmHg、11/4mmHg和.4/5mmHgo当西地那非和多沙唑嗪同时用于多沙唑嗪治疗已稳定的患者时，有一些频率不高的患者报告经历症状性体位低血压。这些报告包括眩晕和头昏眼花，但没有晕厥。对已服用a受体阻滞剂的患者同时服用西地那非可能会在易感个体中导致症状性低血压(见[注意事项])。
西地那非(100mg单剂)不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那维的稳态药代动力学，后者是CYP3A4的底物1抑制剂。
与已知的对一-氧化氮1环磷酸鸟苷(eGMP)通路(见[药理毒理]的作用一-致，西地那非具有加强硝酸盐类降压效应的作用，因此禁忌与一氧化氮供体(如亚硝酸戊酯)或各种形式的硝酸盐类的合用(见[禁忌)。
利奧西呱:临床前研究显示，当5型磷酸二酯酶抑制剂与利奧西呱合用时具有累积性全身降压作用。临床研究显示，利奧西呱可增强5型磷酸二酯酶抑制剂的降压作用。在研究人群中未证明联合用药的有利临床作用。
利奥西呱禁忌与5型磷酸二酯酶抑制剂(包括西地那非)合用(见[禁忌)。
西地那非对口服避孕药(炔雌醇30ug和左炔诺孕酮150ug)的血浆水平没有临床显著的影响。