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他克莫司胶囊
  • 药品名称: 他克莫司胶囊
  • 药品通用名: 他克莫司胶囊
  • 他克莫司胶囊规格:0.5mg*50粒
  • 他克莫司胶囊单位:盒
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他克莫司胶囊功效与作用:

他克莫司胶囊适应症】 ?
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

他克莫司胶囊药物相互作用】
?体内观察:
药物相互作用的临床资料有限。然而他克莫司胶囊在临床试验中与大量的药物联合应用。
据报道并用的甲强龙可以降低或升高他克莫司胶囊的血浆浓度。
有报道达那唑和克霉唑增加他克莫司胶囊血药浓度。
在大鼠他克莫司胶囊降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。
与环孢素A合用:
当与环孢素A同时给药时,他克莫司胶囊增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因,不推荐他克莫司胶囊和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为他克莫司胶囊时应特别注意。
体外资料:
像环孢素A一样,他克莫司胶囊主要由肝细胞色素P450系统代谢。尤其,他克莫司胶囊对细胞色P4503A4抑制作用广而强。
其它药物对细胞色素P4503A4代谢的他克莫司影响。
体外试验表明,下列药物可能是他克莫司胶囊代谢的潜在抑制剂:溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。
在体外模型中,没有观察到下列药物对他克莫司胶囊代谢有抑制作用:阿司匹林、开博通、西咪替丁、环丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、扑热息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄啶、万古霉素。
发现下列药物有矛盾的结果,抑制或不影响他克莫司胶囊的代谢:两性霉素B、环孢素A、地尔硫、地塞米松和强的松龙。
从理论上说,并用下列药物能诱导细胞色素P-4503A系统更新从而降低他克莫司胶囊的血液浓度:这些药物包括巴比妥类(如苯巴比妥),苯妥因、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼等。
他克莫司胶囊对经细胞色素P4503A4代谢其它药物的影响。
在人体肝细胞中发现,他克莫司胶囊可能是诱导细胞色素P4503A4的诱导剂,但比利福平作用弱。
相反地,他克莫司胶囊抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于他克莫司胶囊可能干扰类固醇性激素的代谢,所以口服避孕药的效果可能被降低。
与血浆蛋白结合的相互作用
他克莫司胶囊与血浆蛋白广泛结合。因此,应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用(如口服抗凝剂,口服抗糖尿病药等)。
影响特殊器官或身体机能的相互作用
在使用他克莫司胶囊时,疫苗的效能会减弱,应避免使用减毒活疫苗。
与已知有肾毒性药物联合应用时应注意,如氨基糖苷、二性霉素B,旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药。
当他克莫司胶囊与具有潜在神经毒性的化合物合用时,如阿昔洛韦或更昔洛韦,可能会增强这些药物的神经毒性。
应用他克莫司胶囊可能导致高钾血症,或加重原有的高钾血症,应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通)。
他克莫司胶囊与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,为达到最大口服吸收率,须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。


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