百济新特药房为解读依折麦布片(欣络康)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供依折麦布片(欣络康)功效、依折麦布片(欣络康)作用的信息: |
依折麦布片(欣络康)功效与作用: 【欣络康适应症】 原发性高胆固醇血症 欣络康作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。 *纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)* 欣络康与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。 *纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)* 欣络康作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【欣络康药理作用】 药理作用 依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。目前已表明依折麦布的分子靶点为甾醇载体Niemann-PickC1-like1(NPC1L1),这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆周醇的清除。 毒理研究 *遗传毒性:* 体外^以沙门氏菌及大肠杆菌进行的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验(有或无代谢活化作用),以及小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 大鼠经口给予依折麦布,雄性或雌性大鼠剂量达1000mg/kg/天(基于总依折麦布AUCo-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的7倍)时,未见对生育力的明显影响。 致癌性: 大鼠掺食法经口给予依折麦布,雄性大鼠剂量达1500mg/kg/天,雌性大鼠剂量达500mg/kg/天(基于总依折麦布AUCo-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的20倍),给药104周;小鼠掺食法经口给予依折麦布剂量达500mg/kg/天(基于总依折麦布AUCo-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的150倍),给药104周,未见肿瘤发生率明显增加。 |