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优力平(薄膜衣)(阿托伐他汀钙片)作用

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药品名称：优力平(薄膜衣)
药品通用名：阿托伐他汀钙片
优力平(薄膜衣)规格：20mg*7片
优力平(薄膜衣)单位：盒
优力平(薄膜衣)价格

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阿托伐他汀钙片(优力平(薄膜衣))功效与作用：

【优力平(薄膜衣)适应症】
高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用优力平(薄膜衣)可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯（TG）升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀可与其他降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，优力平(薄膜衣)适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。
【优力平(薄膜衣)药理作用】
临床药理学作用机制阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apoB)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。在动物模型中，阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;立普妥也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。立普妥可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。阿托伐他汀降低纯合子型和杂合予型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇、和载脂蛋白B水平。阿托伐他汀也降低极低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，并可使高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A-1水平有所升高。阿托伐他汀降低单纯高甘油三酯血症患者的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，极低密度脂蛋白胆固醇，载脂蛋白B，甘油三酯，和非高密度脂蛋白胆固醇，并增加高密度脂蛋白胆固醇水平。阿托伐他汀可降低B脂蛋白异常血症患者的中间密度脂蛋白胆固醇。药效学阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见[用法用量])。非临床毒理学致癌、致畸、生殖损害在大鼠进行的一项2年研究中，给予大鼠的剂量水平10,30，和100mg/kg/日，在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤：一个是横纹肌肉瘤，另一个是纤维肉瘤。这个剂量显示的血浆曲线下面积（0-24）值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。在小鼠进行的一项2年致癌性研究中，给药剂量是100,200,或400mg/kg/日，导致高剂量的雄性小鼠肝脏腺瘤和高剂量雌性小鼠肝癌显著增加。这些发现发生在血浆曲线下面积（0-24）值约为人体暴露80mg口服剂量后平均血浆药物浓度的6倍。在体外研究中，阿托伐他汀在下列有或无代谢活性的实验中无致突变或致畸：用鼠伤寒沙门氏杆菌和大肠埃希杆菌进行的Ames实验，在中国仓鼠肺细胞中进行的HGPRT促突变测定分析，及在中国仓鼠肺细胞中进行的染色体畸变测定分析。阿托伐他汀在小鼠体内微核实验中是阴性的。在大鼠中进行的剂量高达175mg/kg/日（人体暴露量的15倍）的研究中，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响。给予10只大鼠阿托伐他汀100mg/kg/日（为给予人80mg剂量时的曲线下面积的16倍），共3个月，其中有2只大鼠附睾发育不全和无精；30和100mg/kg/日剂量组的睾丸重量显著下降，100mg剂量组的附睾重量下降。在交配前给予雄性大鼠阿托伐他汀100mg/kg/日，共11周，精子活动力和精子细胞头部浓度下降，而畸形精子增加。给予犬10,40,或120mg/kg/日阿托伐他汀两年，对精液参数或生殖器官的组织病理学未产生不良影响。
【优力平(薄膜衣)药物相互作用】
他汀类药物通过CYP3A4代谢，因此，理论上认为对该酶有抑制作用的药物（CYP3A4抑制剂：如HIV蛋白酶抑制剂、HCV蛋白酶抑制剂等），均可导致他汀类暴露量升高，增加包括横纹肌溶解在内的严重不良反应的发生风险。在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：秋水仙碱、HIV蛋白酶抑制剂联合应用（包括沙奎那韦+利托那韦、洛匹那韦XxX利托那韦、替拉那韦XxX利托那韦、达芦那韦XxX利托那韦、福沙那韦XxX利托那韦、奈非那韦）、HCV蛋白酶抑制剂（替拉瑞韦、波普瑞韦）、唑类抗真菌药（如伊曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗感染药（如红霉素、克拉霉素、泰利霉素）、纤维酸衍生物（贝特类调脂药物：如吉非贝特、苯扎贝特）、烟酸、奈法唑酮、环孢霉素、胺碘酮、地尔硫卓、夫地西酸等。（见[注意事项]“骨骼肌”和[药理毒理]）。1.CYP3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。克拉霉素：与立普妥单独用药比较，立普妥80mg与克拉霉素(500mg，每日二次)联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加(见[药理毒理])。因此应用克拉霉素的患者，立普妥用量＞20mg时应谨慎使用(见[注意事项]项中的“骨骼肌”和[用法用量])。与蛋白酶抑制剂合用：与立普妥单独用药比较，立普妥与数个HIV蛋白酶抑制剂组合联合用药以及与HCV蛋白酶抑制剂（替拉瑞韦）联合用药时，阿托伐他汀AUC显著增加（见[药理毒理]）。因此，对于使用HIV蛋白酶抑制剂替拉那韦XxX利托那韦、或HCV蛋白酶抑制剂替拉瑞韦的患者，应避免联合应用立普妥。对于使用HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦XxX利托那韦治疗的患者，应谨慎使用立普妥，并应使用最低必要剂量。对于使用HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦XxX利托那韦、达芦那韦XxX利托那韦、福沙那韦XxX利托那韦治疗的患者，立普妥的使用剂量不应超过20mg，并在使用时应谨慎。（见[注意事项]项中的“骨骼肌”和[用法用量]）。对于服用HIV蛋白酶抑制剂或HCV蛋白酶抑制剂的患者，立普妥的使用剂量不应超过40mg，并建议进行密切的临床监测。伊曲康唑：立普妥40mg与伊曲康唑200mg联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加(见[药理毒理])。因此应用伊曲康唑的患者，立普妥用量＞20mg时应谨慎使用(见[注意事项]项中的“骨骼肌”和[用法用量])。2.葡萄柚汁：包含抑制细胞色素P4503A4的一种或更多成分，能增加阿托伐他汀的血浆浓度，尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)。3.环孢霉素：阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较，立普妥10mg与环孢霉素5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加(见[药理毒理])。立普妥与环孢菌素应避免联合应用(见[注意事项]，“骨骼肌”)。4.吉非罗齐：HMG-CoA还原酶抑制剂与吉非罗齐进行联合应用时，造成肌病/横纹肌溶解发生的风险增高，因此立普妥与吉非罗齐应避免联合应用(见[注意事项]，“骨骼肌”)。5.其他贝特类药物：已知HMG-CoA还原酶抑制剂与其他贝特类药物联合应用会造成肌病的发生风险增高，当与贝特类药物进行联合应用时，立普妥的服用应谨慎(见[注意事项]，“骨骼肌”)。6.烟酸：当立普妥与烟酸进行联合应用时，对骨骼肌造成影响的风险可能增高；在这一情况下，应减低立普妥的服用剂量（见[注意事项]，“骨骼肌”）。7.利福平和其它细胞色素P4503A4诱导剂：立普妥与细胞色素P4503A4诱导剂(如：依法韦仑、利福平)联合应用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制，在利福平给药后延迟给予立普妥与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关，因此建议立普妥与利福平同时给药。8.地高辛：当多剂量立普妥与地高辛合用时，地高辛的稳态血浆浓度增加约20％，患者服用地高辛时应适当地监测。9.口服避孕药：立普妥与口服避孕药合用时，分别增加炔诺酮和乙炔雌二醇(见[药理毒理])的药时曲线下面积AUC约30％和20％。当服用优力平(薄膜衣)的妇女选择口服避孕药时应考虑到AUC的增加。10华法林：当患者接受华法林长期治疗时，立普妥对凝血酶原时间无临床显著影响。11.秋水仙碱：虽然尚未进行有关阿托伐他汀和秋水仙碱相互作用的研究，但已有关于阿托伐他汀与秋水仙碱联合应用时肌病（包括横纹肌溶解）发生的报道，当对阿托伐他汀与秋水仙碱联合处方时应谨慎。