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利必通分散片(拉莫三嗪分散片)作用

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药品名称：利必通分散片
药品通用名：拉莫三嗪分散片
利必通分散片规格：5mg*30片*1瓶
利必通分散片单位：盒
利必通分散片价格

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百济新特药房为解读拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效、拉莫三嗪分散片(利必通分散片)作用的信息：

拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效与作用：

【利必通分散片适应症】
癫痫：
●对12岁以上儿童及成人的单药治疗：
1．简单部分性发作
2．复杂部分性发作
3．继发性全身强直－阵挛性发作
4．原发性全身强直－阵挛性发作
目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
●2岁以上儿童及成人的添加疗法：
1．简单部分性发作
2．复杂部分性发作
3．继发性全身强直－阵挛性发作
4．原发性全身强直－阵挛性发作
利必通分散片也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。

【利必通分散片药物相互作用】
UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）已经被确定为负责利必通分散片代谢的酶。因此，具有诱导或抑制葡萄糖醛酸化过程的药物可能会对拉莫三嗪的表观清除率产生影响。对于细胞色素P4503A4（CYP3A4）酶的中等或强诱导剂，同时也是葡萄糖醛酸转移酶诱导剂，也可能增强拉莫三嗪的代谢。
这些对拉莫三嗪的代谢有重要临床影响的药物参见下表，相应的给药原则可参见[用法用量]。
没有证据表明利必通分散片能产生有临床意义的细胞色素P450酶的诱导或抑制作用。利必通分散片可诱导自身代谢，但此作用是有限性的，无明显的临床意义。
某些诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑米酮）会诱导细胞色素P450酶和葡萄糖醛酸转移酶从而增强利必通分散片的代谢。
丙戊酸钠抑制利必通分散片的葡萄糖醛酸化，可降低利必通分散片的代谢，利必通分散片的平均半衰期增加近两倍。
正在服用卡马西平的病人，服用利必通分散片之后有中枢神经系统反应的报告，包括恶心、视力模糊、头晕、复视和共济失调。这些反应在减少卡马西平的剂量后通常都会消失。在健康成年志愿者进行的利必通分散片和奥卡西平研究中，结果相似，但没有对剂量降低进行研究。
在一项健康志愿者研究当中，和利必通分散片片（100mg，每天两次，连续10天）一起同时服用非尔氨酯（1,200mg，每天两次），对利必通分散片的药代动力学似乎没有临床上相关的效应。
根据接受利必通分散片患者的血浆水平的回顾性分析，不管是使用还是不使用加巴喷丁，加巴喷丁都不会改变利必通分散片的表观清除率。
左乙拉西坦和利必通分散片之间潜在的药物之间的相互作用，在安慰剂对照的临床试验中，通过评价血清浓度评估。这些数据表明，利必通分散片没有影响左乙拉西坦的药代动力学，而且，左乙拉西坦也没有影响利必通分散片的药代动力学。
利必通分散片的稳态谷值血清浓度，不受伴随使用的普瑞巴林（200mg，每天3次）的影响。利必通分散片和普瑞巴林之间没有药代动力学相互作用。
托吡酯没有导致利必通分散片血浆浓度的变化。服用利必通分散片导致托吡酯浓度升高15％。
在对癫痫患者进行的研究当中，和利必通分散片片（150到500mg/天）一起伴随服用唑尼沙胺（200到400mg/天），对利必通分散片的药代动力学没有显著性影响。
安慰剂对照组的部分发作癫痫患者在联合用药拉克酰胺（200,400,600mg/天）下未影响拉莫三嗪的血药浓度。
在一项对于3个在部分性发作和原发性全身强直-阵挛性发作的患者中使用吡仑帕奈联合用药下的安慰剂对照临床试验数据的汇总分析研究中，最高剂量的吡仑帕奈（12mg/天）对拉莫三嗪清除率的影响增加了不到10％。这种放大的效应不被认为具有临床相关性。
虽然其他抗癫痫药的血浆浓度的变化已经有报告，对照研究已经表明，没有利必通分散片影响伴随使用的抗癫痫药的血浆浓度的证据。体外研究的证据表明：利必通分散片没有将其他抗癫痫药从蛋白质结合部位置换出来。
在健康成年志愿者中的一个研究中，利必通分散片的用药剂量为200mg，奥卡西平的用药剂量为1200mg，奥卡西平没有改变利必通分散片的代谢，利必通分散片也没有引起奥卡西平的代谢。
与其他精神药物的相互作用（参见[用法用量]）
20位健康受试者接受100mg/日利必通分散片，并合用2g无水葡萄糖锂盐每日二次，连续6天后，对锂盐药代动力学无影响。
12位受试者多剂量口服安非他酮对单剂量口服利必通分散片片的药代动力学无明显影响，但利必通分散片葡萄糖醛酸的AUC有轻微增加。
在健康成年志愿者的一项研究中，奥氮平每天剂量15mg，可使每天200mg的利必通分散片的AUC和Cmax平均分别降低24％和20％。这种幅度的影响一般认为没有临床意义。利必通分散片每天200mg对奥氮平的药代动力学没有影响。
在14名健康成年志愿者中，利必通分散片多次口服每天400mg的剂量，对单剂量2mg的利培酮的药代动力学没有临床上显著性的影响。2mg利培酮和利必通分散片伴随用药之后，14名志愿者中的12名报告有瞌睡，相比之下，当利培酮单独给药之后，20名受试者中只有1名报告有瞌睡，当利必通分散片片单独给药的时候，没有一名报告。
在对采用利必通分散片既定给药方案（>/=100mg/天）的18名双相情感障碍I型的成年患者进行的一项研究中，7天中将阿立哌唑的剂量由10mg/天增加到目标剂量30mg/天，然后每天给药1次，再持续7天。结果观察到利必通分散片的Cmax和AUC平均降低约10％。该变化幅度导致的影响预期无临床意义。
体外实验表明，利必通分散片的主要代谢产物为2-N-葡萄糖醛酸，在与丁氨苯丙酮、氯硝西泮、阿米替林、氟西汀、氟哌啶醇和劳拉西泮同时孵化时可最小程度地抑制该代谢产物的产生。丁呋洛尔经人体肝微粒体代谢资料提示利必通分散片并不降低主要经过CYP2D6酶代谢药物的清除。体外实验同样提示氯氮平、苯乙肼、利培酮、舍曲林或三唑酮不会影响利必通分散片的清除。
与激素类避孕药的相互作用
激素类避孕药对利必通分散片药代动力学的影响
在16名女性志愿者参加的研究中，30μg炔雌醇和150μg左炔诺孕酮组成的联合口服避孕药片使利必通分散片口服给药的清除率升高约2倍，致使利必通分散片的AUC和Cmax平均分别降低52％和39％。在不用活性药物的1周内（如，“不用避孕药”的1周，利必通分散片的血清浓度逐渐升高，不用活性药物的1周间隔至下一用药前的利必通分散片血清浓度平均约比合并用药期间的浓度高2倍见[用法用量]－利必通分散片用于特殊患者人群的一般用药建议（服用激素类避孕药的妇女）和[注意事项]－激素类避孕药。
对于只服用激素类避孕药的患者，利必通分散片的剂量递增方式无需调整。但利必通分散片的维持剂量在患者开始或停止服用激素类避孕药的时候相应增加或减少。
利必通分散片对激素类避孕药药代动力学的影响
在16名女性志愿者参加的研究中，利必通分散片稳态给药剂量300mg对联合口服避孕药片中的炔雌醇成分的药代动力学没有影响。观察到左炔诺孕酮成分口服给药的清除率中度升高，左炔诺孕酮的AUC和Cmax平均分别降低19％和12％。研究期间对血清FSH、LH和雌二醇的测定表明，对部分妇女的卵巢激素活性失去了抑制作用，但血清孕激素的测定结果表明16名对象中均未发现排卵的激素方面的证据。左炔诺孕酮清除率中度升高以及血清FSH和LH改变对卵巢排卵活性的影响不明（见[注意事项]）。利必通分散片300mg/天以上剂量的影响尚未进行研究，也没有对其它雌性激素制品进行研究
与其它药物的相互作用
在10名男性志愿者参加的研究中，利福平由于诱导负责葡萄糖醛酸化的肝酶，使利必通分散片的清除率升高，利必通分散片的半衰期缩短。同时合用利福平治疗的病人，应当采用利必通分散片和葡萄糖醛酸化诱导剂合用的推荐治疗方案（见[用法用量]）。
在一项用健康志愿者进行的研究当中，洛匹那韦/利托那韦约使利必通分散片的血浆浓度减半，很可能是因为诱导了葡萄糖醛酸化。在接受用洛匹那韦/利托那韦进行的伴随治疗的患者中，应当采用利必通分散片和葡萄糖醛酸化诱导剂合用的推荐治疗方案（见[用法用量]）。
在一项健康成人志愿者参加的研究中，阿扎那韦/利托那韦（300mg/100mg）使利必通分散片（100mg，单次给药）的血浆AUC和Cmax分别平均下降32％和6％（参见“用法和用量—利必通分散片在特殊患者人群中的一般给药建议”）。
评估利必通分散片对OCT2影响的体外试验数据证实，利必通分散片，而非N(2)-葡萄糖醛酸苷代谢底物，在可能的临床相关浓度条件下对OCT2活性具有抑制效应。这些数据证实，利必通分散片是一种OCT2抑制剂，IC50值为53.8μM（见[注意事项]）。
在实验室检查中的相互作用
已有报告称利必通分散片在一些快速尿液药物筛查中干扰检测，导致假阳性结果，特别是苯环利定。应使用其他更加专属性的化学方法对阳性结果进行确认。