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凡瑞克(安立生坦片)作用

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药品名称：凡瑞克
药品通用名：安立生坦片
凡瑞克规格：5mg*30片
凡瑞克单位：盒
凡瑞克价格

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安立生坦片(凡瑞克)功效与作用：

【凡瑞克适应症】
适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

【凡瑞克药理作用】
内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。
安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki=0.011nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍），有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。
药效学-心脏电生理：在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中，健康受试者被分为三组，第一组先服用本药10mg每日1次，然后增至每日1次服用40mg；第二组先服用安慰剂，然后改为每日1次服用400mg莫西沙星；第三组仅服用安慰剂。本药10mg每日1次对QTc间期没有明显影响。40mg剂量本药则会延长平均QTc，Tmax为5ms，95％可信区间上限为9ms。对于那些每日服用5-10mg本药、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者，预计不会出现明显的QTc延长。