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安立生坦片(凡瑞克)功效与作用: 【凡瑞克适应症】 适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。 【凡瑞克药理作用】 内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。 在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。 安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。 药效学-心脏电生理:在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中,健康受试者被分为三组,第一组先服用本药10mg每日1次,然后增至每日1次服用40mg;第二组先服用安慰剂,然后改为每日1次服用400mg莫西沙星;第三组仅服用安慰剂。本药10mg每日1次对QTc间期没有明显影响。40mg剂量本药则会延长平均QTc,Tmax为5ms,95%可信区间上限为9ms。对于那些每日服用5-10mg本药、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者,预计不会出现明显的QTc延长。 |