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特耐(注射用帕瑞昔布钠)作用

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药品名称：特耐
药品通用名：注射用帕瑞昔布钠
特耐规格：40mg
特耐单位：盒
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注射用帕瑞昔布钠(特耐)功效与作用：

【特耐适应症】
用于手术后疼痛的短期治疗。临床上ke用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。在决定使用选择性COX-2抑制剂前，应评估患者的整体风险。
　　
【特耐药理作用】
帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物。伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，环氧化酶参与前列腺素合成过程。现已存在COX-1和COX-2两种异构体。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成，从而推测COX-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最主要作用。COX-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合，肾功能调节以及中枢神经系统的功能（诱导发热，痛觉及认知功能）有关。此外COX-2还有助于溃疡愈合。已发现COX-2存在于人体胃部溃疡组织的周边，但未确定COX-2与溃疡愈合之间的相关性。
对血管栓塞的高危患者而言，一些有COX-1抑制作用的非甾体抗炎药和COX-2选择性抑制剂之间的抗血小板活性具有临床显著差异。COX-2选择性抑制剂降低组织（包括内皮组织）前列腺素的生成，但对血小板血栓烷素没有影响。尚未确立上诉观察结果的临床相关性。

【特耐药物相互作用】
药效学相互作用：正在接受华法林或其它抗凝血药物治疗的患者使用帕瑞昔布，将增加发生出血并发症的风险，尤其在治疗开始后数天内。应密切监测同时服用抗凝血药物患者的凝血酶原时间国际标准化比（INR），特别是在开始使用帕瑞昔布或对帕瑞昔布进行剂量调整后数日内。
帕瑞昔布对阿司匹林抑制血小板聚集的作用或出血时间没有影响。帕瑞昔布可以与低剂量（≤325mg）阿司匹林合用。临床研究提示，与其它非甾体抗炎药一样，帕瑞昔布和低剂量阿司匹林合用将增加发生消化道溃疡或其它消化道并发症的风险。
与单独使用肝素相比，帕瑞昔布钠与肝素合用不影响肝素的药效学特性（活化部分凝血活酶时间）。
非甾体抗炎药可以减弱利尿药以及抗高血压药的作用。同非甾体抗炎药一样，当帕瑞昔布钠与ACE抑制剂或利尿药合用时，将增加发生急性肾功能不全的风险。
非甾体抗炎药与环孢霉素或他克莫司合用可以增强环孢霉素或他克莫司的肾毒性。若帕瑞昔布钠与此类药物合用时，应监测肾功能。
帕瑞昔布可以和阿片类止痛药合用。当帕瑞昔布与吗啡合用时，后者只需较小剂量（常规剂量的28-36％）就能达到相同的临床止痛效果。
其它药物对帕瑞昔布（或其活性代谢物伐地昔布）药代动力学的作用：帕瑞昔布可快速水解为活性代谢物伐地昔布。临床研究证实，伐地昔布的代谢主要由细胞色素P450（CYP）3A4及2C9同工酶介导完成。
与氟康唑（主要是CYP2C9抑制剂）合用时，伐地昔布的血浆暴露水平升高（AUC上升62％，Cmax上升19％）。正在接受氟康唑治疗的患者合并使用帕瑞昔布，应降低帕瑞昔布剂量。
与酮康唑（主要是CYP3A4抑制剂）合用时，伐地昔布的血浆暴露水平升高（AUC上升38％，Cmax上升24％）。但接受酮康唑治疗的患者合用帕瑞昔布，无需调整帕瑞昔布剂量。
尚未对酶的诱导作用进行研究。当与酶诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平或地塞米松等）合用时，可加速伐地昔布的代谢过程。
帕瑞昔布（或其活性代谢产物伐地昔布）对其它药物药代动力学的作用：使用伐地昔布治疗（每次40mg，1日2次，共计7天）可导致右美沙芬（CYP2D6底物）血浆浓度升高3倍。当帕瑞昔布与主要经CYP2D6代谢并治疗剂量窗狭窄的药物（如氟卡尼、普罗帕酮及美托洛尔）合用时应密切监测。
伐地昔布治疗（每次40mg，1日2次，共计7天）引起奥美拉唑（CYP2C19底物，每次40mg，1日1次）血浆暴露水平升高46％，但伐地昔布的血浆暴露水平不受影响。上述结果提示，尽管伐地昔布不经CYP2C19酶代谢，但它仍可能是该酶的抑制剂。因此，当帕瑞昔布与已知的CYP2C19底物（例如：苯妥英、地西泮或丙咪嗪）合用时应予密切注意。
在药物相互作用研究中，类风湿性关节炎患者每周肌注甲氨蝶呤1次，口服伐地昔布（每次40mg，1日2次）对甲氨蝶呤的血浆浓度不会产生临床显著影响。然而，当上述两种药物合用时，仍应对甲氨蝶呤相关的毒性反应进行充分监测。
伐地昔布与锂剂合用可导致锂血清清除率及肾脏清除率明显下降（分别为25％，30％），同时，锂的血清暴露水平较单独使用锂剂治疗的患者，在开始帕瑞昔布治疗或者调整帕瑞昔布剂量时，应严密监测其血清中的锂浓度。
当伐地昔布与格列本脲（CYP3A4底物）合用时，前者不影响格列本脲的药代动力学（暴露水平）及药效学（血糖及胰岛素水平）特性。
注射型麻醉剂：帕瑞昔布钠40mg与丙泊酚（CYP2C9底物）或咪达唑仑（CYP3A4底物）同时静注，帕瑞昔布不影响静注的丙泊酚或咪达唑仑的药代动力学（代谢与暴露水平）及药效学（脑电图、精神运动性测试以及对镇静状态的唤醒）特性。此外，当伐地昔布与咪达唑仑合并用药时，前者对口服咪达唑仑肝脏内以及小肠内由CYP3A4介导的代谢过程没有临床显著影响。静注帕瑞昔布钠40mg对静注芬太尼或阿芬太尼（CYP3A4底物）的药代动力学没有显著影响。
吸入型麻醉剂：尚未正式进行药物相互作用研究。帕瑞昔布钠于术前给药，在同时使用帕瑞昔布钠和吸入型麻醉剂（一氧化氮和异氟烷）的患者中没有发现两类药物在药效学方面有相互作用。
　　