- 药品名称: 西乐葆
- 药品通用名: 塞来昔布胶囊
- 西乐葆规格:0.2g*18粒
- 西乐葆单位:盒
- 西乐葆价格
- 会员价格:
塞来昔布胶囊(西乐葆)说明书简要信息:
【西乐葆适应症】
塞来昔布适用于:
1)用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征。
2)用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。
3)用于治疗成人急性疼痛(AP)。(见[临床试验])
4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
【西乐葆用法用量】
在决定使用塞来昔布前,应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见[注意事项]-警告)。
骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定西乐葆治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。
骨关节炎:西乐葆缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。
类风湿关节炎:西乐葆缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。
急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,每日两次,每次200mg。
强直性脊柱炎:西乐葆治疗强直性脊柱炎的症状和体征的推荐剂量为每日200mg,单次服用(每日一次)或分次服用(每日两次)。如服用6周后未见效,可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效,应考虑选择其他治疗方法。
特殊人群
肝功能受损患者:中度肝功能损害患者(Child-PughII级)西乐葆的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用塞来昔布(见[药代动力学]-特殊人群)。
【西乐葆注意事项】
警告
心血管影响
心血管血栓性事件
长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险,其风险可能是致命的。在APC试验中,与安慰剂相比,塞来昔布400mg每日两次,心源性死亡、心肌梗死或卒中复合终点的相对风险比(RR)为3.4(95%CI:1.4~8.5),塞来昔布200mg每日两次的相对风险比为2.8(95%CI:1.0~6.4)。塞来昔布治疗组的三年复合终点累积发生率分别为3.0%(20/671例受试者)和2.5%(17/679例受试者),安慰剂组为0.9%(6/679例受试者)。与安慰剂治疗组相比,塞来昔布两个治疗组复合终点发生率的增加主要是因为心肌梗死发生率的增加所致。(见特别研究-腺瘤息肉研究)。
所有非甾体抗炎药(NSAIDs),包括COX-2选择性和非选择性药品,可能有相似的风险,已知有心血管疾病或有心血管疾病危险因素的患者,其风险可能更大。为了使接受西乐葆治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量,即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后该马上寻求医生帮助。
尚没有一致的证据证明,同时服用阿司匹林可以减少与NSAIDs使用相关的严重心血管血栓性事件风险的增加。同时使用阿司匹林和塞来昔布使严重胃肠道事件的风险增加(见胃肠道影响-胃肠道溃疡,出血和穿孔的风险)。
在两项大规模的、对照的临床试验中使用其它的COX-2选择性NSAID治疗CABG手术后前10-14天的疼痛,发现心肌梗塞和中风的发生率增加(见[禁忌])。
由于缺乏对血小板的作用,塞来昔布不能作为阿司匹林的替代品用于预防心血管血栓栓塞性疾病。因为塞来昔布不会抑制血小板凝集,因此不应该停用抗血小板治疗药物(例如乙酰水杨酸)。
高血压
和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,西乐葆可导致新发高血压或使已有的高血压加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,服用噻嗪类或髓攀利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗火药(NSAIDs)包括西乐葆。在开始西乐葆治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。CLASS试验中,使用西乐葆,布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的发生率分别为2.4%、4.5%和2.5%(见特别研究-CLASS)。
充血性心力衰竭和水肿
与其它已知能够抑制前列腺素合成的药物一样,一些服用NSAIDs包括塞来昔布的患者出现液体潴留和水肿(见)[不良反应])。在CLASS研究中(见特别研究-CLASS),服用塞来昔布400mg每日两次[分别是骨关节炎和类风湿关节炎推荐剂量的4倍和2倍]、布洛芬800mg每日三次和双氯芬酸75mg每日两次的患者第9个月外周水肿的Kaplan-Meier累积率分别为4.5%、6.9%和4.7%。因此,应该对既往患有充血性心力衰竭或高血压的患者进行密切监测。塞来昔布应慎用于有体液潴留、心衰或者患有其它可能导致或加重液体潴留的疾病(包括那些正在接受利尿治疗或者具有血容量减少风险)的患者。
胃肠道(GI)影响—胃肠道溃疡,出血和穿孔的风险:
非甾体类抗炎药(NSAIDs)包括西乐葆,可引起严重的可能致命的胃肠道事件,包话胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。接受非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者,这些不良反应可以出现在任何时候,伴或不伴有征兆。每5例接受NSAID治疗发生严重的胃肠道不良事件的患者中仅有1例会出现症状。在CLASS试验中所有患者在第9个月复杂性和症状性溃疡的发生率为0.78%,小剂量阿司匹林组为2.19%,第9月时,年龄大于和等于65岁患者的发生率为1.40%,同时服用ASA为3.06%(见特别研究-CLASS)。长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs),在治疗过程中发生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势。但是,即使短期治疗也不是没有风险。
既往有胃肠道溃疡和出血史的患者使用非甾体抗炎药(NSAIDs)时应特别小心。
既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者,使用非甾体抗炎药(NSAIDs)发生胃肠出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍。增加使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃肠出血危险的其他因素包括同时口服皮质类因醇类药物或抗凝剂,长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗,吸烟,饮酒,老年龄和一般健康情况差。大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的患者,因此治疗此类病人时应特别小心。
为使潜在的胃肠道危险性最小化,尽可能使用在最短治疗时间内使用最低有效剂量。医生和患者在西乐葆治疗过程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持警惕,如果怀疑发生严重胃肠道不良事件,应迅速开始其他的评价和治疗,对于高危的患者,应考虑转换为不含非甾体抗炎药(NSAIDs)的治疗方案。
对肝脏影响:
中度肝功能受损患者(Child-PughB级)应该慎用塞来昔布,建议开始治疗时使用最低推荐剂量(见[用法用量])。
在关于非甾体抗炎药(NSAIDs)的临床研究中,多至15%的服用非甾体抗炎药(NSAIDs)的患者会有一项或多项肝脏实验室指标的临界增高,约有1%的患者会出现显著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。继续治疗下,这些实验室异常值会进展,保持稳定或恢复正常。在非甾体抗炎药(NSAIDs),包括西乐葆的治疗中,有罕见的严重肝脏反应的报道(见[不良反应]上市后用药经验),包括黄疸型和致命的暴发型肝炎,肝坏死和肝功能衰竭(有些将会致命)。在西乐葆对照临床研究中,肝脏实验室指标的临界增高的发生,在塞来昔布胶囊治疗组为6%,安慰剂组为5%;出现显著的ALT或AST的升高,在塞来昔布胶囊治疗组为0.2%而安慰剂组为0.3%。
若服用西乐葆的患者也有提示肝脏功能不全的症状和/或体征,或有肝脏功能不全的实验室证据,应仔细观测肝脏功能恶化发展的证据。若症状和体征均提示肝脏疾病进展,或有全身表现(如:嗜酸细胞增多症,皮疹等)应停用塞来昔布。
肾脏影响
长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他的肾脏损害。有毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。在这些患者中,使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少,随之发生肾血流量减少,这将促成明显的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿剂和ACE抑制剂的患者和老年患者。停用非甾体抗炎药(NSAIDs)后,通常可恢复至治疗前的状况。临床试验显示,西乐葆对肾脏的影响与对照的非甾体抗炎药(NSAIDs)相似。
脱水患者在开始治疗时应该多加注意。建议首先给予补水治疗,然后开始采用塞来昔布治疗。
在现有的对照临床研究中,尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用西乐葆的资料。故不推荐在进展期肾脏患者中应用西乐葆。如必须使用西乐葆,建议密切监测患者的肾功能。
过敏反应
与一般的非甾体类抗炎药物相同,在未服用过西乐葆的患者中也可以发生过敏反应。上市后用药经验表明,服用西乐葆的患者极少发生过敏反应和血管性水肿。西乐葆不应用于有阿司匹林三联症的患者。这些症侯群特征性地出现在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉,或出现在服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药物后出现严重的,潜在致命的支气管痉挛的患者(见[禁忌]和[注意事项]-伴有哮喘)。如发生过敏反应应进行急诊治疗。
皮肤反应
西乐葆一种磺胺类药物,可引起可能致命的,严重的皮肤不良反应。例如剥脱性皮炎、StevcnsJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TENS)。这些严重事件可在没有征兆的情况下和既往未知对磺胺过敏的患者中出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何其他征象时,应停用塞来昔布。
妊娠期
在妊娠晚期(从孕期的第30周开始)应避免使用塞来昔布,因为这将可能导致胎儿动脉导管提前闭合。(见[孕妇及哺乳期妇女用药])
皮质类固醇激素治疗
塞来昔布不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素控制的疾病的恶化。长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决定停药,则应逐渐减量。
对血液系统的影响
使用西乐葆治疗的患者中有时会出现贫血。在临床对照研究中,贫血的发生率在塞来昔布胶囊治疗组为0.6%,在安慰剂组为0.4%。长期应用西乐葆的患者出现任何贫血或失血的症状和体征应该检查血红蛋白和血细胞比容。按规定剂量使用塞来昔布胶囊一般不影响血小板的计数,凝血酶原时间(PT)或部分凝血活酶时间(PTT),不影响血小板聚集(见[药理毒理]-血小板)。
弥散性血管内凝血
鉴于有发生弥散性血管内凝血的风险,将塞来昔布用于全身型幼年类风湿关节炎患者时应谨慎。
伴有哮喘
哮喘患者可能因阿司匹林过敏而诱发哮喘。有阿司匹林诱发哮喘的患者使用阿司匹林会导致严重的可能致命的支气管痉挛。由于这些阿司匹林过敏的患者中阿司匹林和其它NSAIDs之间的交叉反应(包括支气管痉挛)已有报道,故塞来昔布不应用于此类型的阿司匹林过敏患者,在伴有哮喘的患者中应用塞来昔布也要谨慎。
其他注意事项
实验室检查
因为严重的胃肠道溃疡和出血会在没有任何征兆的情况下发生,医生应监测发生胃肠道出血的症状及体征。长期使用NSAIDs治疗的患者,应定期进行全血细胞计数(CBC)和血生化检查。如果肝功能或肾功能异常持续存在或加重,应停用塞来昔布。
对照临床研究显示,接受塞来昔布治疗的患者中高氯血症的发生率高于使用安慰剂的患者。其他在服用塞来昔布患者较安慰剂更多见的实验室检查异常包括低磷酸盐血症和BUN的升高。这些实验室检查异常也见于在这些临床研究中接受NSAIDs对照治疗的患者中。这些异常的临床意义尚未确定。
炎症
假定非感染性疼痛与感染合并存在时,塞来昔布减轻炎症和可能缓解发热的药理学特性会减弱这些阳性体征在诊断感染上的价值。
合并使用NSAIDs
由于可能增加不良反应发生的风险,应避免与任何剂量的其他NSAIDs合并使用。
患者须知:
在开始西乐葆治疗和治疗过程中应定期告知患者以下信息。
1、西乐葆与其它非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,可能引起严重的心血管副作用,例台心肌梗塞或中风,这些副作用可能导致住院甚至死亡。虽然严重心血管事件的发生可能没有任何征兆,但是患者应警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言语含糊的症状和体征,如果出现这些症状或体征,应寻求医疗帮助。应告知患者随诊的重要性(见[注意事项]-警告–对心血管影响)。
2、西乐葆与其它非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,可能想起胃肠道不适,罕见而更严重的副作用如溃疡和出血会,可能导致住院甚至死亡。虽然严重的胃肠道溃疡和出血的发生可能没有任何征兆,但是患者应警惕溃疡和出血的症状和体征,在发现任何预示这些疾病的症状和体征包括腹上部疼痛、消化不良、黑便和呕血时,应寻求医疗帮助。应告知患者随诊的重要性(见[注意事项]-警告-胃肠道(GI)影响–上消化道溃疡、出血和穿孔的风险)。
3、应告知患者,如果出现任何类型的皮疹,应立即停药,并尽快与医生联系。西乐葆是一种磺胺类药物,可以引起导致住院甚至死亡的严重的皮肤副作用,例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症(TENS)。所有的、甚至是非磺胺类非甾体抗炎药(NSAIDs)都可能发生这些反应。虽然严重的皮肤反应的发生可能没有征兆,但是患者应警惕皮疹和水疱的症状和体征、发热或过敏反应的其他体征如搔痒,在发现任何征兆的症状或体征时,应寻求医疗帮助。既往有磺胺过敏史的患者不应服用塞来昔布。
4、患者应迅速向医生报告无法解释的体重增加或水肿的症状和体征。
5、应告知患者预示肝脏毒性反应的症状和体征(如:恶心、疲劳、嗜睡、瘙痒、黄疸、右上腹痛和“感冒样”症状)。如发生这些症状和体征,应停止用药,并立即寻求治疗(见[注意事项]-警告-过敏反应)。
6、应告知患者过敏反应的症状和体征(如呼吸困难、颜面或喉部水肿)。如果发生这些症状或体征,应停止用药,并立即寻求治疗(见[注意事项]-警告-过敏反应)。
7、因为导致动脉导管提前闭合,在妊娠晚期应避免使用塞来昔布。
对驾驶以及操纵机器能力的影响
未研究过塞来昔布是否会影响驾驶或操纵机器的能力,但是根据西乐葆的药效学属性和总体安全性来看,塞来昔布对此没有影响。
【西乐葆禁忌】
西乐葆禁用于对塞来昔布或产品中其它任何一种成分过敏者。
西乐葆不可用于已知对磺胺过敏者。
西乐葆不可用于服用阿司匹林或其他环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂在内的NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏样反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道(见[注意事项]-过敏样反应和[注意事项]-伴有哮喘)。
西乐葆禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗(见[注意事项]-警告)。
西乐葆禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。
西乐葆禁用于重度心力衰竭患者。
【西乐葆性状】
西乐葆为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【西乐葆有效期】
36个月
【西乐葆批准文号】
进口药品注册证号H20140106;H20140107
【西乐葆生产企业】
公司名称:G.D.SearleLLC
地址:235East42ndStreet,NewYork,NY10017
生产厂商:PfizerPharmaceuticalsLLC
厂商地址:Road689,Km.1.9VegaBaja,PuertoRico00693
分包装企业:辉瑞制药有限公司
分包装地址:大连经济技术开发区大庆路22号
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