帕金森与纹状体内的多巴胺(DA)含量显著减少有关。目前较公认的学说为“多巴胺学说”和“氧化应激说”。前者指出DA合成减少使纹状体DA含量降低,黑质-纹状体通路多巴胺能与胆碱能神经功能平衡失调,胆碱能神经元活性相对增高,使锥体外系功能亢进,发生震颤性麻痹。
后者解释了黑质多巴胺能神经元变性的原因,即在氧化应激时,帕金森患者DA氧化代谢过程中产生大量H2O2和超氧阴离子,在黑质部位Fe2+催化下,进一步生成毒性更大的羟自由基,而此时黑质线粒体呼吸链的复合物I活性下降,抗氧化物(特别是谷胱甘肽)消失,无法清除自由基,因此,自由基通过氧化神经膜类脂、破坏DA神经元膜功能或直接破坏细胞DNA,最终导致神经元变性。
单独服用盐酸司来吉兰胶囊耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰胶囊后病人口干,短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于盐酸司来吉兰胶囊能增加左旋多巴效果,左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以,当加入盐酸司来吉兰治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
有不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛或精神病或者以及前列腺肥大伴排尿困难者服用盐酸司来吉兰胶囊需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)开始显著增加。所以,同时服用大剂量盐酸司来吉兰胶囊及高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险,曾报告在盐酸司来吉兰治疗期中有短暂性转氨酶增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足,所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。
【儿童用药】
目前尚无儿童用药资料。