单唾液酸四己糖
神经节苷脂钠注射液能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。作用机理是促进“神经重构neuroplasticity”(包括神经细胞的生存轴突生长和突触生成),单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液对损伤后继发性神经退化有保护作用,应用单唾液酸四己糖神经节苷脂后对脑血流动力学参数的改善和损伤后脑水肿的减轻有良好的影响,单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。
动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液可改善
帕金森病所致的行为障碍,LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.)取决于动物种类和给药途径,各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及诱变性试验均未显示本品的任何毒性作用。
文献资料显示,单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.),取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及诱变性试验均未显示本品的任何毒性作用。
外源性单唾液酸四己糖神经节苷脂能以稳定的方式与神经细胞膜结合,引起膜的功能变化。给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰。4-8小时后减半。药物的清除缓慢,主要通过肾脏排泄。
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液作用机理:
(1)通过抑制兴奋氨基酸,抑制蛋白激酶C从胞质向胞膜移位达到抑制其神经毒性的目的。
(2)影响细胞膜对阳离子的通透性,稳定细胞内钙离子浓度,既保证了正常信号的传导,又能抵抗兴奋性氨基酸引起的钙超载;通过对大脑离子通道进行有效调控,保障神经网络的信息传递,起到信息因子的作用。另外,神经节苷脂对Ca也有高度亲和力,能减轻或避免神经元及神经纤维进一步变性坏死。
(3)可以减少自由基对神经细胞的损害,促进神经功能的重构、增加受损脑组织的血流量、激活神经营养因子、促进神经功能恢复,早期应用可减低原发性和继发性的脑组织损伤、减轻脑水肿、减少病灶周围组织细胞坏死,有明显的神经保护作用。
(4)构成细胞膜表面成分,保持细胞的正常结构和功能;调节神经营养因子的释放,参与神经细胞存活、生长、发育、修复、记忆等高级神经功能;促进突触生长与结构重建,通过帮助生长树突来修补脑神经细胞损伤,维护大脑神经网络健全和功能的正常运转,减少神经元细胞的凋亡,具有抗凋亡效应。