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Warner-Lambert公司的抗惊厥剂加巴喷丁(gabapentin,Neurontin)(Ⅰ)已成为第一个被批准用于治疗所有
神经性疼痛疾病的药物。该产品被英国批准治疗所有神经性疼痛,包括
糖尿病性神经病、
疱疹后神经痛、脊髓损伤痛、幼肢痛和神经性背痛。此批准是根据1998年12月的试验结果,显示(Ⅰ)对这些适应证是有效的。在英国上市的(Ⅰ)为100mg、300mg和400mg的胶囊。推荐的初始剂量为每日300mg。(Ⅰ)在美国某些时候被超标签范围使用治疗神经性疼痛。公司正寻求在美国和其它国家(Ⅰ)用于该适应证的批准。
英国累斯特皇家医院的疼痛控制教授D.Rowbotham博士称,(Ⅰ)的证据使止疼专家们更加确信,药物——不是传统的止疼药——能够有效地治疗慢性的神经性疼痛。
在5月初的美国神经性疾病学会的年会上Merz/Neurobiological Technologies公司也发表了一项NMDA拮抗剂
美金刚(memantine)治疗糖尿病性神经病的Ⅱb试验资料。这项资料最早公布于1999年。如果进一步的试验也有效果,那么它将可能成为治疗糖尿病性神经性疼痛的一个新药。美金刚被广泛用于治疗痴呆和其它神经变性疾病已有十多年的历史。
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制
癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
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