加巴喷丁(1-氨甲基环己烷乙酸)是一个新的抗癫痫药物,它首先作为γ-氨基丁酸(GABA)类似物用于治疗痉挛而被研制出来,证实具有强大的抗癫痫效应。加巴喷丁开始只能被批准用于不完全性癫痫的治疗,但不久证实其在慢性疼痛综合征尤其是神经病理性疼痛方面具有广阔的应用前景。
据悉,FDA已批准Mylan 旗下Matrix制药公司关于加巴喷丁(USP)胶囊的简化新药申请,该药规格包括100毫克、300毫克和400毫克三种。
加巴喷丁作用机理
加巴喷丁没有直接的GABA样作用,且对GABA的摄取或代谢无阻滞作用。动物实验显示,加巴喷丁可阻滞福尔马林和角叉菜引起的伤害性感受,对机械性痛觉过敏和机械/温度性异常性疼痛具有强大的抑制作用。
与其他抗癫痫药不同,加巴喷丁优先与大鼠大脑皮层的外层神经元结合,其作用位点可能位于细胞内。加巴喷丁抗癫痫作用的细胞内机制存在几种理论,其中最被接受的理论认为它与一种连接于L-型氨基酸的受体结合而发挥抗癫痫作用,但这个受体仍然不清楚。其他抗癫痫作用的生化变化包括:通过增强谷氨酸脱羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脱羧酶对GABA的降解,从而增加大脑某些区域GABA的细胞外浓度。尽管核磁共振(MRI)显示,应用加巴喷丁后GABA浓度在整个大脑都增加,但仍无证据显示加巴喷丁增加神经元内GABA浓度、与GABAA或GABAB受体结合、或发挥任何GABA样作用。
Matrix公司表示,该药是辉瑞产品Neurontin胶囊的仿制药,后者用于治疗由带状疱疹引起的神经痛并发症。加巴喷丁胶囊是一种抗癫痫药,它的非活性成分为玉米淀粉和滑石。Matrix表示将会尽快推出加巴喷丁胶囊这种产品。