霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。
作为一种新型的免疫抑制药物,骁悉无明显肾毒性,并且目前已进行研究以确定应用骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)是否能有效替代环孢霉素,其研究结果提示此疗法能改善受损肾的肾功能。和其它免疫抑制剂相比,骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)具有无明显肾毒性的优点,由此得以改善肾功能,同时使移植器官排斥反应的风险最小化。
骁悉口服后由胃迅速大量吸收,空腹血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时(1.5~2.0小时)。麦考酚酸钠肠溶片(米芙)口服后由肠道延迟吸收,空腹Tmax为2.0 小时(1.5~8.0小时)。而霉酚酸与大肠的直接接触是通过霉酚酸的肝肠循环,麦考酚酸钠肠溶片(米芙)通过剂型改变吸收部位并未能降低消化道不良反应,反致药代动力学不稳定。(参考说明书)
骁悉用法用量如下:预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1 g,1日2次。口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5 g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3 x 103/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2),应避免超过1 g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
百济药师温馨提醒:动物实验中发现骁悉(吗替麦考酚酯片)有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后,才开始服用本药。服用本药期间,应采取有效避孕措施。