柳氮磺吡啶栓为磺胺类抗菌药,主要用于治疗
溃疡性结肠炎(UC) ,柳氮磺吡啶栓剂型分为片剂和栓剂两种。复方柳氮磺吡啶栓以柳氮磺吡啶为主药,辅以氢嗅酸山蓑若碱制成肛栓,对110 例溃疡性结肠炎患者进行临床疗效观察,并与柳氮磺毗陡片进行比较,结果柳氮磺吡啶栓疗效确切,应用方便,值得推广。
处方及制备:柳氮磺吡啶50 g,氢嗅酸山蓖若碱1 g,聚乙二醇4000119.8 g,聚乙二醇6000 12 g,氯化钠5.4 g,甘油11.8 g,共制成100 粒。
取柳氮磺吡啶栓适量(约相当于柳氮磺毗吮120mg),切碎,加冰醋酸10ml ,搅拌,过滤,取滤液2ml,加锌粉约0.2 g,缓缓煮沸,所显褐黄色即消失。取含量测定项下的溶液,照紫外一可见分光光度法(《中国药典》2005 年版二部附录WA)测定,在359 nm波长处有最大吸收。
测定方法:取柳氮磺吡啶栓10 粒,精密称定,切碎,混匀,精密称取适量(约相当于柳氮磺毗陡0.15 g),置200ml 量瓶中,加0.1mol/L 氢氧化钠溶液20 ml,置热水浴中,振摇使溶解,放冷至室温,加水至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置200 ml 量瓶中,加醋酸一醋酸钠缓冲液(pH4.5)20 ml,用水稀释至刻度,以水作空白,照紫外一可见分光光度法
溃疡性结肠炎的发病机制尚不十分清楚,可能与免疫Pl遗传、感染、过敏反应及精神活动有关CA。近年来粘附分子(CD44户、一氧化氮(N酬与UC发生的关系已受到人们重视。氢嗅酸山蓑若碱能解除血管(尤其是微血管)痉挛、改
善微循环、止痛、缓解症状、促进疗效。处方中的基质加入氯化钠作为核晶,稳定性较好。聚乙二醇无生理作用,遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中,能释放水溶性药物,也能释放油溶性药物。用聚乙二醇基质制成的栓剂施于家兔后的吸收作用比用半合成脂肪酸脂基质制品快。柳氮磺吡啶栓与口服片剂相比,柳氮磺吡啶栓具有药不受胃肠pH或酶破坏、避免口服时受肝脏首过作用破坏、减少药物对肝脏的毒副作用、吸收干扰少、作用时间长、起效快、
(本文节选自《复方柳氮磺吡啶栓的制备及临床应用》)