替普瑞酮为萜烯类的一种,具有广谱抗溃疡作用,替普瑞酮对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。替普瑞酮可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌,提高胃粘液中的重碳酸盐。由于替普瑞酮可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低,维持粘膜增生细胞区的平衡,故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力:替普瑞酮可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2,I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。替普瑞酮适用于急性胃炎及慢性胃炎急性加重期,胃溃疡。
替普瑞酮为硬胶囊,内容物为白色或微黄色颗粒及粉末。通常成人每日3粒(以替普瑞酮计150mg),分三次饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。替普瑞酮具有以下作用。
1、抗溃疡作用:替普瑞酮在使用大白鼠所进行的各种实验性溃疡(寒冷拘束应激性溃疡、吲哚美辛致溃疡、阿斯匹林致溃疡、强的松龙、利血平致溃疡、醋酸以及烧灼致溃疡、阿斯匹林-寒冷拘束应激性溃疡)及各种实验性胃粘膜病变(盐酸、阿斯匹林、乙醇、放射线)均确认了较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。并且,从使用大白鼠进行的实验中可以确认,抑制被认为与活性氧有关的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜损伤作用。
2、增加胃粘液作用
(1) 替普瑞酮对大白鼠的培养胃粘膜上皮细胞,有促进粘液合成和分泌的作用。
(2)对大白鼠当替普瑞酮分布于分泌粘液的表层粘液细胞和颈细胞中,增加其合成粘液量。
3、增加胃粘膜前列腺素作用,替普瑞酮可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。经使用大白鼠确认,其机理为提高前列腺素生物合成酶活性。
4、增加和改善胃粘膜血流作用,替普瑞酮可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束应激性所造成的胃粘膜血流的降低。
5、保护胃粘膜作用,替普瑞酮可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜损伤。替普瑞酮可抑制健康,男子因乙醇而造成的胃粘膜损伤。
6、维持胃粘膜增生区细胞的体内平衡,替普瑞酮可以改善小白鼠因氢化可的松而产生的胃粘膜增生区细胞增生能力的降低,维持粘膜增生区细胞的平衡。在大白鼠醋酸溃疡,可激活胃粘膜的新生能力,促进胃粘膜损伤的修复。
7、抑制脂质过氧化作用,替普瑞酮可抑制大白鼠因灼伤应激性负荷而产生的胃粘膜障碍,同时可抑制胃粘膜中的脂质过氧化物的增加。
百济药师温馨提醒,替普瑞酮用药须注意以下事项:
1、用药期间勿饮酒及吸烟,禁食刺激性食物;
2、请按用法用量服用替普瑞酮,若长期服用应向医师咨询;
3、药品性状发生改变时禁止服用;
4、请将替普瑞酮放在儿童不能接触的地方;
5、如正在服用其他药物,使用替普瑞酮前请咨询医师或药师。