优思弗(熊去氧胆酸)是目前世界上唯一能够治疗PBC(
原发性胆汁性肝硬化)和PSC(原发性硬化性胆管炎)的药品,胆固醇性结石溶石治疗的首选药物,临床上有着不可替代的运用。
药理学角度来看,熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成,而使胆固醇结石逐渐溶解。
依据现有的知识,
熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸,以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。
同时,为了评估优思弗(熊去氧胆酸)临床使用中的安全性与最佳适用剂量问题,研究者对其毒理性也做了相应的探索。动物急性毒性实验表明,无毒性作用;亚慢性毒性实验显示,猴子在高剂量时会有一些肝毒性(包括一些酶的改变)和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死;经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力、无致突变作用。
而在大鼠实验中,只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重(相当于70公斤体重的人每天服用560粒熊去氧胆酸胶囊的剂量)时,会导致尾部畸形;剂量达300mg/kg体重时未见对家兔的致畸作用;对大鼠的生育力没有影响,同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。
由此可知,优思弗(熊去氧胆酸)对肝和胆汁郁积疾病疗效确切,且无明显不良反应。在安全使用剂量方面,对于固醇性胆囊结石和胆汁郁积性
肝病患者,按时用少量水送服,按体重一日10mg/kg,被认为是安全有效的使用剂量;用于胆汁反流性胃炎患者,晚上睡前用水吞服,必须定期服用,一次一粒(250mg),一日一次为宜。