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利培酮口服液(维思通)
  • 药品名称: 维思通
  • 药品通用名: 利培酮口服液
  • 维思通规格:0.1%(30ml:30mg)*30ml*1瓶
  • 维思通单位:盒
  • 维思通价格
  • 会员价格:  
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利培酮口服液(维思通)功效与作用:

维思通适应症】
1、用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
2、可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
维思通药物相互作用】
药效学相互作用
作用于中枢神经系统的药物和酒精
鉴于维思通对CNS的主要影响,与其它中枢神经系统药物或酒精合用时应谨慎。
左旋多巴和多巴胺激动剂
维思通可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的作用。
引起低血压的药物
上市后合并使用利培酮和降压药时,观察到有临床意义的低血压。
延长QT间期的药物
同时开具维思通和延长QT间期的药物时应谨慎。
药代动力学相关性相互作用
食物不影响维思通的吸收。
利培酮主要经CYP2D6代谢,少部分经CYP3A4代谢。利培酮及其活性代谢物9-羟基利培酮都是P-糖蛋白(P-gp)的底物。改变CYP2D6活性的底物或强烈抑制/诱导CYP3A4和/或P-gp活性的底物,可影响利培酮抗精神病活性成份的药代动力学。
强效CYP2D6抑制剂
维思通与强效CYP2D6抑制剂合并用药可能升高利培酮单品的血浆浓度,但是较少升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。更高剂量的强效CYP2D6抑制剂可能升高利培酮抗精神病活性成份的浓度(如,帕罗西汀,下同)。当开始或中止合并使用帕罗西汀或其它强效CYP2D6抑制剂,尤其是剂量较高时,医生应重新评估维思通剂量。
CYP3A4和/或P-gp抑制剂
维思通与强效CYP3A4和/或P-gp抑制剂合并用药可大幅度升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。当开始或中止合并使用伊曲康唑或其它强效CYP3A4和/或P-gp抑制剂时,医生应重新评估维思通的剂量。
CYP3A4和/或P-gp诱导剂
维思通与强效CYP3A4和/或P-gp诱导剂合并用药可降低利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。当开始或中止合并使用卡马西平或其它强效CYP3A4和/或P-gp诱导剂时,医生应重新评估维思通的剂量。
与蛋白高度结合的药物
当维思通与蛋白结合度高的药物合并用药时,二者均未发生临床相关性血浆蛋白置换。
当使用合并药物时,应阅读相应说明书,以获取代谢途径和可能需要调整剂量的信息。
儿童人群
相互作用研究仅在成人中进行。尚不清楚相关研究结果与儿童患者的相关性。
实例
可能引起潜在相互作用或与利培酮没有相互作用的药物列举如下:
抗菌药:
?红霉素,一种中度CYP3A4抑制剂,利培酮单品和利培酮抗精神病活性成份的药代动力学未发生改变。
?利福平,一种强效CYP3A4诱导剂和P-gp诱导剂,降低了利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
抗胆碱酯酶药:
?多奈哌齐和加兰他敏,均是CYP2D6和CYP3A4底物,对利培酮单品和利培酮抗精神病活性成份的药代动力学无临床相关影响。
抗癫痫药:
?卡马西平,一种强效CYP3A4诱导剂和P-gp诱导剂,降低了利培酮抗精神病活性成份的血浆水平。
?托吡酯轻微降低了利培酮单品的生物利用度,但未降低利培酮抗精神病活性成份的生物利用度。因此,该相互作用不可能具有临床意义。
?利培酮对丙戊酸或托吡酯的药代动力学无临床相关影响。
抗真菌药:
?伊曲康唑,一种强效CYP3A4和P-gp抑制剂,当利培酮剂量为2~8mg/日时,200mg/日剂量的伊曲康唑使利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度升高了约70%。
?酮康唑,一种强效CYP3A4和P-gp抑制剂,200mg/日剂量的酮康唑升高了利培酮单品的血浆浓度并降低了9-羟基利培酮的血浆浓度。
抗精神病药:
?吩噻嗪类,可能升高利培酮单品的血浆浓度,但不会升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
?阿立哌唑,一种CYP2D6和CYP3A4底物:利培酮片剂或注射剂不影响阿立哌唑及其活性代谢物去氢阿立哌唑的总体药代动力学。
抗病毒药:
?蛋白酶抑制剂:没有正式的研究数据;然而,因为利托那韦是强效CYP3A4抑制剂和弱效CYP2D6抑制剂,利托那韦和利托那韦增效性蛋白酶抑制剂可能使利培酮抗精神病活性成份的浓度升高。
β-阻滞剂:
?一些β-阻滞剂可能升高利培酮单品血浆浓度,但不升高利培酮抗精神病活性成份血浆浓度。
钙通道阻滞剂:
?维拉帕米,一种中度CYP3A4抑制剂和P-gp抑制剂,升高了利培酮单品及利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
洋地黄糖苷类:
?利培酮对地高辛的药代动力学无临床相关影响。
利尿剂:
?呋喃苯胺酸:关于合并使用呋喃苯胺酸的老年痴呆患者死亡率升高,参见注意事项。
胃肠药物:
?H2-受体拮抗剂:西咪替丁和雷尼替丁,均是CYP2D6和CYP3A4的弱效抑制剂,增加了利培酮单品的生物利用度,但利培酮抗精神病活性成份的生物利用度仅轻微增加。
锂:
?利培酮对锂的药代动力学无临床相关影响。
SSRI和三环抗抑郁药:
?氟西汀,一种强效CYP2D6抑制剂,升高了利培酮单品的血浆浓度,但是较少升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
?帕罗西汀,一种强效CYP2D6抑制剂,升高了利培酮单品的血浆浓度,然而当剂量高达20mg/日时,较少升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。但是,更高剂量的帕罗西汀可能升高利培酮抗精神病活性成份的浓度。
?三环抗抑郁药可能升高利培酮单品的血浆浓度,但不升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。阿米替林不影响利培酮或抗精神病活性成份的药代动力学。
?舍曲林(一种弱效CYP2D6抑制剂)和氟伏沙明(一种弱效CYP3A4抑制剂)剂量高达100mg/日时,未导致利培酮抗精神病活性成份的浓度发生有临床意义的变化。但是,当舍曲林或氟伏沙明剂量高于100mg/日时,可使利培酮抗精神病活性成份的浓度升高。

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