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乙磺酸尼达尼布软胶囊(开普速)功效与作用: 【开普速适应症】 用于系统性硬化病相关间质性肺疾病(SSc-ILD)。 用于具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病。 【开普速药物相互作用】 P-糖蛋白(P-gp) 尼达尼布是P-gp的底物(参见[药代动力学])。在一项药物相互作用的专项研究中,联合给予P-gp强效抑制剂酮康唑,若按药时曲线下面积(AUC)计,可使尼达尼布暴露量增加至1.61倍,按峰浓度(Cmax)计,可使其暴露量增加至1.83倍。 在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中,联合使用利福平与单独给予尼达尼布相比,尼达尼布的暴露量按药时曲线下面积(AUC)计下降至50.3%;按峰浓度(Cmax)计下降至60.3%。 如果与开普速联合给药,P-gp强效抑制剂(例如,酮康唑或红霉素)可增加尼达尼布暴露量。在这些病例中,应密切监测患者对尼达尼布的耐受性。处理不良反应可能需要中断、降低剂量或停止开普速治疗(参见[用法用量])。 P-gp强效诱导剂(例如,利福平、卡马西平、苯妥英和圣约翰草)可降低尼达尼布暴露量。应考虑选择无P-gp诱导作用的或诱导作用极小的替代性合并用药。 食物 建议开普速与食物同时服用(参见[药代动力学])。 细胞色素(CYP)-酶 尼达尼布的生物转换仅少量依赖CYP途径。在临床前研究中,尼达尼布及其代谢产物(游离酸部分BIBF1202及其葡糖苷酸化合物BIBF1202葡糖苷酸)不会抑制或诱导CYP酶(参见[药代动力学])。因此,认为基于CYP代谢的与尼达尼布发生药物相互作用发生的可能性很低。 与其他药物联合给药 尼达尼布与波生坦联合给药并未改变尼达尼布的药代动力学(参见[药代动力学])。 尼达尼布与口服激素避孕药联合给药对口服激素避孕药的药代动力学的影响未达到具有相关性的程度(参见[药代动力学])。尼达尼布具有pH-依赖的溶解特性,在pH<3的酸性环境时,溶解度增加。然而,在临床试验中,与质子泵抑制剂或组胺H2拮抗剂联合给药对尼达尼布的暴露量(谷浓度)没有影响。 抗凝剂 尼达尼布是一种VEGFR抑制剂,可能会增加出血风险。应密切监测接受全剂量抗凝治疗的患者以防出血,必要时调整抗凝治疗。 |