您现在的位置：百济新特药房网首页 >> 心脑血管科 >> 高血脂症 >> 高血脂药物目录

旨立达(瑞舒伐他汀依折麦布片（I）)作用

药监局认证网上药店

全场正品

药品名称：旨立达
药品通用名：瑞舒伐他汀依折麦布片（I）
旨立达规格：(10mg/10mg)*30片
旨立达单位：盒
旨立达价格

会员价格：

百济新特药房为解读瑞舒伐他汀依折麦布片（I）(旨立达)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供瑞舒伐他汀依折麦布片（I）(旨立达)功效、瑞舒伐他汀依折麦布片（I）(旨立达)作用的信息：

瑞舒伐他汀依折麦布片（I）(旨立达)功效与作用：

【旨立达适应症】
高胆固醇血症
旨立达适用于在饮食控制的基础上，治疗他汀类药物单药治疗LDL-C无法达标的成人原发性（杂合子型家族性或非家族性）高胆固醇血症或混合性高脂血症患者。
纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）
旨立达适用于在饮食控制的基础上，降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。旨立达可作为其他降脂治疗（例如LDL血浆分离置换法）的辅助疗法，或尚无其他降脂治疗时，旨立达用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
【旨立达药物相互作用】
禁忌组合：
环孢素：由于含瑞舒伐他汀，禁止瑞舒伐他汀依折麦布片与环孢素联合给药（参见禁忌）。在瑞舒伐他汀和环孢素联合治疗期间，瑞舒伐他汀AUC值平均为健康志愿者的7倍（见表1）。联合给药不影响环孢素的血浆浓度。
在一项包含8例肾移植后（肌酐清除率>50mL/min）接受稳定剂量环孢素治疗的患者研究中，与另一项研究中依折麦布单独给药的健康对照人群相比，10mg依折麦布单次给药导致总依折麦布的AUC均值增加，为健康受试者的3.4倍（范围：2.3-7.9倍）(n=17)。在一项不同的研究中，重度肾功能不全肾移植患者接受环孢素和多种其他药物治疗，总依折麦布暴露量是单独接受依折麦布的同期对照的12倍。在包含12例健康受试者的2周期交叉研究中，与环孢菌素100mg单次给药相比，受试者持续8天接受20mg依折麦布每日给药，第7天接受环孢素100mg单次给药，导致环孢素AUC平均增加15％（范围：-10％至XxX51％）。尚未在肾移植患者中进行依折麦布联合给药对环孢素暴露影响的对照研究。
不推荐使用的联合药物：
贝特类药物和其他降脂药：对于接受非诺贝特和依折麦布的患者，医生应向其说明胆石症和胆囊疾病的可能风险（参见注意事项和不良反应）。如果怀疑接受依折麦布和非诺贝特的患者发生胆石症，应该进行胆囊检查，并应停止该治疗（参见不良反应）。联合使用非诺贝特或吉非罗齐可适度增加总依折麦布浓度（分别约为1.5倍和1.7倍）。
尚未进行依折麦布与其他贝特类药物联合给药的研究。贝特类药物可能导致排泄至胆汁的胆固醇增加，导致胆石症。在动物研究中，依折麦布有时会增加胆囊胆汁中的胆固醇，但并非所有种属（参见药理毒理）。不能排除与依折麦布治疗性用途相关的致结石风险。
联合使用瑞舒伐他汀和吉非罗齐导致瑞舒伐他汀Cmax和AUC增加2倍（参见注意事项。
根据特定相互作用研究的数据，预期不会与非诺贝特发生药代动力学相关相互作用，但可能发生药效学相互作用。与HMG-CoA还原酶抑制剂联合给药时，吉非罗齐、非诺贝特、其他贝特类和降脂剂量（≥1g/天）烟酸可导致肌病风险增加，可能是因为这些药物单独给药时可产生肌病。（参见禁忌与注意事项）。
蛋白酶抑制剂：尽管尚不清楚这种相互作用的确切机制，但合并使用蛋白酶抑制剂可能会显著增加瑞舒伐他汀的暴露量（参见表1）。在一项药代动力学研究中，健康志愿者接受瑞舒伐他汀10mg与两种蛋白酶抑制剂复方制剂（300mg阿扎那韦/100mg利托那韦）联合给药，导致瑞舒伐他汀AUC和Cmax分别约增加为其单独给药时的3倍和7倍。基于瑞舒伐他汀预期增加的暴露量，在仔细考虑瑞舒伐他汀剂量调整后，可考虑联合使用瑞舒伐他汀和某些蛋白酶抑制剂复方制剂（见用法用量、注意事项和表1）。
转运蛋白抑制剂：瑞舒伐他汀是一些转运蛋白的底物，包括肝摄取转运蛋白OATP1B1和外排转运蛋白BCRP。当瑞舒伐他汀依折麦布片与可能由于与这些转运蛋白产生相互作用而增加瑞舒伐他汀血浆浓度的某些药物（例如环孢素和某
些蛋白酶抑制剂，包括利托那韦与阿扎那韦、洛匹那韦和/或替拉那韦的复方制剂同时给药时，肌病（包括横纹肌溶解）的风险增加。
如果可能，应考虑使用替代药物；如有必要，应考虑暂时停止瑞舒伐他汀依折麦布片治疗。如果无法避免这些药物与瑞舒伐他汀依折麦布片联合给药，应仔细考虑合并治疗的风险和获益，并适当调整瑞舒伐他汀剂量。
夫西地酸：全身性夫西地酸与他汀类药物合并给药可能会增加肌病（包括横纹肌溶解）风险。尚不清楚该相互作用的机制（是否为药效学或药代动力学，或二者兼有）。在接受该联合治疗的患者中已有横纹肌溶解（包括一些死亡病例）的报告。
如果必须使用全身性夫西地酸治疗，应在夫西地酸治疗期间停止瑞舒伐他汀治疗。另见注意事项。
其他相互作用
细胞色素P450酶：体外和体内研究结果表明，瑞舒伐他汀既不是细胞色素P450同工酶的抑制剂，也不是细胞色素P450同工酶的诱导剂。此外，瑞舒伐他汀是这些同工酶的弱底物。因此，细胞色素P450介导的代谢预期不会引起药物相互作用。未观察到瑞舒伐他汀与氟康唑（CYP2C9和CYP3A4抑制剂）或酮康唑（CYP2A6和CYP3A4抑制剂）之间存在临床相关的相互作用。
在临床前研究中，依折麦布不会诱导细胞色素P450药物代谢酶。依折麦布与已知经细胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9和3A4或N-乙酰转移酶代谢的药物之间未观察到具有临床意义的药代动力学相互作用。
抗酸药：抗酸剂联合给药导致依折麦布的吸收速率降低，但对依折麦布的生物利用度没有影响。认为吸收速率降低不具有临床意义。
瑞舒伐他汀与含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸混悬剂同时给药导致瑞舒伐他汀血浆浓度约降低50％。在瑞舒伐他汀给药后2小时使用抗酸剂能缓解这种效应。尚未对这一相互作用的临床意义进行过研究。
考来烯胺：联合使用考来烯胺导致总依折麦布（依折麦布XxX依折麦布葡糖苷酸）的平均药时曲线下面积（AUC）降低约55％。在考来烯胺中添加依折麦布导致低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低的幅度增加可能会由于这种相互作用而减少（参见用法用量）。
抗凝药、维生素K拮抗剂：在一项包含12例健康成年男性的研究中，合并使用依折麦布（10mg每日一次）对华法林的生物利用度和凝血酶原时间没有显著影响。但是，在接受依折麦布联合华法林或氟茚二酮治疗的患者中，已有关于国际标准化比值（INR）升高的上市后报告。如果在华法林、其他香豆素抗凝剂或氟茚二酮治疗基础上加用依折麦布，应适当监测INR（参见注意事项）。
与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在联合接受维生素K拮抗剂（如华法林或其他香豆素类抗凝剂）治疗的患者中，开始瑞舒伐他汀治疗或剂量上调可能导致国际标准化比值（INR）升高。瑞舒伐他汀停药或剂量下调可能导致INR降低。在这种情况下，应该适当监测INR。
替格瑞洛：替格瑞洛会导致肾功能不全，也可能影响瑞舒伐他汀的肾脏排泄，增加瑞舒伐他汀蓄积的风险。在某些情况下，替格瑞洛和瑞舒伐他汀合并给药会导致肾功能下降、CPK水平升高和横纹肌溶解。
氯吡格雷：已证明在接受300mg氯吡格雷给药后，患者的瑞舒伐他汀暴露量增加2倍（AUC）和1.3倍（Cmax），而在接受75mg氯吡格雷重复给药后，患者的瑞舒伐他汀暴露量增加1.4倍（AUC），对Cmax无影响。
红霉素：联合使用瑞舒伐他汀和红霉素导致瑞舒伐他汀AUC（0-t）降低20％，Cmax降低30％。这种相互作用可能是由于红霉素引起的肠蠕动增加所致。
口服避孕药/激素替代疗法（HRT）：联合使用瑞舒伐他汀和口服避孕药导致炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26％和34％。在选择口服避孕药剂量时，应考虑到上述药物血浆水平升高的可能性。目前还没有同时接受瑞舒伐他汀和
HRT的女性患者的药代动力学数据，因此不能排除相似的效应。但是，这种联合用药已在临床试验中广泛用于女性受试者，且耐受良好。
秋水仙碱：有报告包括瑞舒伐他汀在内的HMG-CoA还原酶抑制剂与秋水仙碱合用时发现包括横纹肌溶解在内的肌病，因此，旨立达与秋水仙碱合用要谨慎。
其他药物：根据特定相互作用研究的数据，预期不会与地高辛发生临床相关相互作用。在临床相互作用研究中，与依折麦布同时给药对氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕药（炔雌醇和左炔诺孕酮）、格列吡嗪、甲苯磺丁脲或咪达唑仑的药代动力学无影响。西咪替丁与依折麦布联合给药对依折麦布的生物利用度没有影响。
需要调整瑞舒伐他汀剂量的相互作用（见表1）：已知会增加瑞舒伐他汀暴露量至超过最大推荐剂量的任何药品均不应与瑞舒伐他汀依折麦布片联合给药。
表1已发表临床试验提供的联合给药的药品对瑞舒伐他汀暴露量的影响（AUC；按幅度降序排列）
仅在成人中实施了相互作用研究，有关儿童人群的相互作用信息尚未可知。