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宣格汀(盐酸帕罗西汀肠溶缓释片)作用

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药品名称：宣格汀
药品通用名：盐酸帕罗西汀肠溶缓释片
宣格汀规格：25mg*10片
宣格汀单位：盒
宣格汀价格

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百济新特药房为解读盐酸帕罗西汀肠溶缓释片(宣格汀)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供盐酸帕罗西汀肠溶缓释片(宣格汀)功效、盐酸帕罗西汀肠溶缓释片(宣格汀)作用的信息：

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片(宣格汀)功效与作用：

【宣格汀适应症】
用于治疗成人抑郁症。
在两项对符合美国精神障碍诊断统计手册（第四版）标准的抑郁症门诊患者进行的12周对照临床试验中，确立了盐酸帕罗西汀肠溶缓释片治疗抑郁症发作的有效性。尚未充分研究帕罗西汀对住院抑郁患者的抗抑郁作用。
尚未在对照临床试验中对帕罗西汀肠溶缓释片超过12周的疗效安全性进行系统的评价；可是，在对照临床试验中证实了帕罗西汀速释片对抑郁症患者的长达1年维持治疗的有效性（参见[临床试验]）。医生如果选择帕罗西汀肠溶缓释片进行长期治疗，应该定期对药物用于个体患者的长期有效性进行再评估。
【宣格汀药物相互作用】
体外药物相互作用试验显示帕罗西汀抑制细胞色素P4502D6.在细胞色素P4502D6底
物的临床药物相互作用试验中，观察到帕罗西汀可抑制经细胞色素P4502D6代谢的药物的
代谢，这些药物包括地昔帕明、利培酮和阿托西汀。
色氨酸:与其他5-羟色胺再摄取抑制剂一样，帕罗西汀和色氨酸合用时，它们之间可
能产生相互作用。已有色氨酸和盐酸帕罗西汀速释片合用时不良事件报告，表现为:头痛、
恶心、多汗和头晕。因此，不推荐盐酸帕罗西汀肠溶缓释片与色氨酸联合应用。(参见[注
意事项]-5-羟色胺综合征)
单胺氧化酶抑制剂:参见[禁忌]和[注意事项]。
匹莫齐特:在一项健康志愿者对照临床试验中，盐酸帕罗西汀速释片递增至每日60mg
后，与单用匹莫齐特组比较,单剂2mg匹莫齐特与帕罗西汀联合应用组可使匹莫齐特的AUC、
Cmx分别增加151％、62％。AUC和Cmx的升高归因于帕罗西汀对细胞色素P4502D6的抑
制作用。由于匹莫齐特治疗指数狭窄和其延长QT间期的作用，因此禁忌匹莫齐特与宣格汀联
合应用(参见[禁忌])。
5-羟色胺能药物:根据选择性去甲肾.上腺素再摄取抑制剂和5-羟色胺再摄取抑制剂(包
括盐酸帕罗西汀)的作用机理，以及发生5_羟色胺综合征的可能性，建议慎重合用盐酸帕
罗西汀肠溶缓释片与其它可能影响5_羟色胺能神经递质系统的药物，例如，曲坦类药物、
利奈唑胺(--种可逆性非选择性单胺氧化酶抑制的抗生素)、锂、曲马多或St.John‘sWort
制剂(贯叶连翘制剂)(参见[注意事项]-5_羟色胺综合征)。禁忌盐酸帕罗西汀肠溶缓释
片与单胺氧化酶抑制剂联合应用(包括利奈唑胺)。不推荐盐酸帕罗西汀肠溶缓释片与其它
选择性5_羟色胺再摄取抑制剂、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂或色氨酸联合应用。严
禁宣格汀与单胺氧化酶抑制剂(包括抗生素类药物利奈唑胺，--种可逆、非选择性的单胺氧化
酶抑制剂和亚甲蓝(次甲基蓝))合用。(参见[注意事项]-[药物相互作用],色氨酸)
硫利达嗪:参见[禁忌]和[注意事项]。
华法令:初步的资料提示帕罗西汀和华法令合用会产生药效学方面的相互作用(即使凝血酶原时间不变也会引起出血倾向)。因缺乏临床应用经验，盐酸帕罗西汀肠溶缓释片和华
法令合用应慎重(参见影响凝血机制的药物)。
曲坦类药物:.上市后报告罕见选择性5_羟色胺再摄取抑制剂与曲坦类药物联合应用后的
5_羟色胺综合征。如果临床需要帕罗西汀与曲坦类药物联合应用，建议患者仔细观察，特别
是在治疗初始和剂量增加时候(参见[注意事项]-:5-羟色胺综合征)。
影响肝蛀代谢的药物:药物代谢酶的诱导剂或抑制剂可影响帕罗西汀的代谢和药代动力
西咪替丁:西咪替丁可抑制多种细胞色素P450(氧化)酶。在一-项临床试验中，口服
盐酸帕罗西汀速释片(30mg每日一次)连续4周，最后1周合并口服西咪替丁(300mg每
日三次)，可使稳态帕罗西汀血浆浓度升高约50％。因此，当这二种药物联合应用时，在初
始剂量后应根据临床疗效调整帕罗西汀肠溶缓释片剂量。尚未进行帕罗西汀对西咪替T药代
动力学影响的研究。
苯巴比妥:苯巴比妥可诱导多种细胞色素P450(氧化)酶。当苯巴比妥(100mg每日
一次连续14天)达到稳态时，口服单剂盐酸帕罗西汀速释片30mg;与仅口服单剂量盐酸帕
罗西汀比较，帕罗西汀AUC降低和Tnz缩短(平均分别为25％和38％)。尚未进行帕罗西汀
对苯巴比妥的药代动力学影响的研究。因为帕罗西汀的非线性药代动力学特点，该试验的结
果并不能反映这二种药物长期联合应用的情况。盐酸帕罗西汀肠溶缓释片和苯巴比妥合用时
不需调整初始剂量，继后根据临床效应调整剂量。
苯妥英;当口服苯妥英(300mg每日一次，连续14天)达到稳态时，口服单剂量盐酸
帕罗西汀速释片30mg;与仅口服单剂量盐酸帕罗西汀速释片比较，帕罗西汀的AUC降低
和Tune缩短(平均分别为50％和35％)。另一项研究在口服盐酸帕罗西汀(30mg每日一一次，
连续14天)达到稳态时，口服单剂量苯妥英300mg，与仅口服单剂量苯妥英比较，苯妥英
的AUC轻度下降(平均12％)。考虑到这二种药物的非线性药代动力学特点，上述的研究结
果并不能反映这二种药物长期联合应用的情况。盐酸帕罗西汀肠溶缓释片和苯妥英合用时无
须调整初始剂量，继后根据临床效应调整剂量(参见[不良反应]-上市后报告)。
神经肌肉阻滞剂:SSRIs可能会降低血浆胆碱酯酶活性，从而导致美维松及司克林神经
肌肉阻滞作用的延长。
经细胞色素CYP2D6代谢的药物:大部分有效的抗抑郁药物(帕罗西汀、其他选择性5-
羟色胺再摄取抑制剂和许多三环类抗抑郁药)均经细胞色素酶P的同功酶CYP2D6代谢。和
其他经CYP2D6代谢的药物--样，帕罗西汀可明显抑制这些同工酶的活性，在大部分患者
(>90％)中，这些CYP2D6酶在服用帕罗西汀后很快饱和。在一-项研究中，每日口服帕罗
西汀20mg达到稳态时，再口服单剂量地昔帕明10mg，帕罗西汀的Cmx\AUC和T,约分别
升高2倍、5倍和3倍。
同样也评估了帕罗西汀与利培酮(细胞色素CYP2D6的-种底物)的联合应用。在试验
1,患者每日口服帕罗西汀20mg达到稳态时，合用利培酮(48mg/天)，可增加利培酮平
均血浆浓度大约4倍，降低9羟基利培酮浓度大约10％和升高活性成分浓度(利培酮与59-羟基利培酮之和)大约1.4倍。
当帕罗西汀与阿托西汀联合应用并达到稳态时，评估了帕罗西汀对阿托西汀的药代动力
学的影响。在具有细胞色素P450广泛代谢的健康志愿者中，每日帕罗西汀20mg合用阿托西
汀20mg每12小时-一次。与单用阿托西汀比较,联合应用可导致阿托西汀稳态AUC值增高6-8
倍，阿托西汀Cmx值增高3-4倍。当服用帕罗西汀时，需要调整阿托西汀的剂量，建议降低
阿托西汀的初始剂量。
尚未进行正规的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片与其他经细胞色素CYP2D6代谢药物的联合应
用试验，但可能需要盐酸帕罗西汀或其他药物的剂量低于常规剂量。
因此，盐酸帕罗西汀肠溶缓释片慎用于经CYP2D6酶代谢的药物的合用，包括对抑郁症
治疗有效的药物(例如，去甲替林、阿米替林、丙咪嗪、地昔帕明和氟西汀)、酚噻嗪类药
物、利培酮、他莫昔芬、IC类抗心律失常药物(例如，普罗帕酮、氟卡尼和恩卡尼)、或
CYP2D6酶的抑制剂(如:奎尼丁)。然而，考虑到帕罗西汀可升高甲硫达嗪的血浆浓度,
有发生严重室性心律失常和猝死的潜在风险，禁忌帕罗西汀与甲硫达嗪联合应用(参见[禁
忌]和[注意事项])。
他莫昔芬经CYP2D6代谢后会生成--种重要的活性代谢产物，endoxifen(4-羟基n-去甲
基他莫昔芬)，该产物对他莫昔芬的疗效具有重大作用。帕罗西汀对CYP2D6的不可逆的抑
制作用会导致endoxifen(4羟基-n-去甲基他莫昔芬)的血药浓度降低(见[注意事项])。
在稳定状态下，当CYP2D6酶代谢通路基本饱和时，帕罗西汀的清除则取决于替代的
P450同工酶，与CYP2D6不同，P450同工酶无饱和的证据(参见[注意事项]三环类抗抑郁药)。
经细胞色素CYP3A4代谢的药物:在一项体内帕罗西汀和特非那定(CYP3A4酶的底物)
达到稳态时药物相互作用的试验中，结果显示帕罗西汀对特非那定的药代动力学没有影响。
另一项体外研究显示酮康唑(--种强效CYP3A4活性的抑制剂)对几种CYP3A4底物(例如，
特非那定、阿司咪唑、西沙比利、三唑仑和环孢菌素)的代谢抑制作用至少是帕罗西汀的100
倍。根据帕罗西汀体外实验的Ki和体内试验对特非那定清除无影响，推测帕罗西汀对其他
CYP3A4底物的代谢影响，帕罗西汀对CYP3A4酶活性的抑制作用不可能具有临床意义。
三环类抗抑郁药:因为帕罗西汀可能抑制三环类抗抑郁药的代谢，帕罗西汀肠溶缓释
片应慎用于与三环类抗抑郁药合用。如果三环类抗抑郁药与盐酸帕罗西汀肠溶缓释片合用，
需监测三环抗抑郁药的血药浓度,并可能需要减少三环类抗抑郁药的剂量(参见注意事项]
-经CYP2D6代谢的药物)。
高血浆蛋白结合事的药物:因为帕罗西汀与血浆蛋白具有高结合率，当患者正服用其
它蛋白结合率高的药物时，口服盐酸帕罗西汀肠溶缓释片可能会升高其它药物的游离浓度，
导致不良事件发生的潜在可能。反之，与蛋白结合的帕罗西汀被其他药物取代时，
也会导致
不良事件发生的潜在可能。
影响凝血机制的药物(非甾体抗炎药阿司匹林、华法令等):由血小板释放的5.羟色
胺具有重要的止血作用。在病例对照和队列设计的流行病学试验中,已经证明干扰5_羟色胺
再摄取的精神科药物与发生上消化道出血有关,同时也证明在与非甾体抗炎药或阿司匹林联
合应用时有潜在出血的危险。已经有报告选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂或选择性5-羟色
胺再摄取抑制剂与华法林合用可出现抗凝血效应的改变,包括出血。接受华法林治疗的患者
开始或停用帕罗西汀时，应该进行密切监测。
酒精尽管帕罗西汀不会加剧酒精引起的精神和运动障碍，但仍建议患者服用帕罗西
汀时避免饮酒。
锂盐:多剂量研究显示盐酸帕罗西汀速释片和碳酸锂之间无药代动力学的相互作用。
然而，由于发生5-羟色胺综合征的潜在可能，盐酸帕罗西汀速释片应慎与锂盐合用。
地高辛:稳态条件下，地高辛对帕罗西汀的稳态药代动力学无影响。在帕罗西汀存在
时，地高辛的平均稳态AUC下降15％。由于临床经验很少，盐酸帕罗西汀肠溶缓释片应慎与
地高辛合用。
地西泮:在稳态条件下，地西泮不影响帕罗西汀的药代动力学。尚未评估帕罗西汀对
地西泮药代动力学的影响。
丙环定:与稳态条件下单用丙环定比较，口服盐酸帕罗西汀速释片(30mg每日一次)
可使丙环定(5mg每日一次口服)的稳态AUC_z24、Cmy和Cmin值分别增加35％、37％和67％。
如果可观察到抗胆碱的效应，应该降低丙环定的剂量。
β_受体阻滞剂:在一-项研究中，口服普萘洛尔(80mg每日二次)连续18天，在后10.
天合并0服盐酸帕罗西汀速释片(30mg每日--次)并不影响普蔡洛尔的稳态血浆浓度。尚
未评估普蔡洛尔对帕罗西汀药代动力学的影响(参见[不良反应]一上市后报告)。
茶碱:有盐酸帕罗西汀速释片升高茶碱浓度的报告。由于尚未进行正规的药物相互作用
试验，当这二种药物合并应用时，推荐监测茶碱的血药浓度。呋山那帮利托那韦:呋山那韦/利托那韦和帕罗西汀联合应用可明显地降低帕罗西汀血
浆浓度。应该根据临床效应(耐受性和有效性)进行剂量调整。
电休克治疗LECT):目前尚无盐酸帕罗西汀肠溶缓释片和ECT联合应用的研究。
[药物过量]
自盐酸帕罗西汀速释片在美国上市并在全球范围内(大约在1999年前后)广泛应用以来，
共有342例故意或意外的过量用药的报道。这些包括帕罗西汀单用或与其他药物合并应用的
药物过量。其中，48例死亡，17例为单用帕罗西汀。8例证实服用帕罗西汀的死亡病例广泛
地受到其他情况的干扰，包括合并其他用药或酒精或明显的合并疾病的存在。已知临床结果
的145例未死亡病例，大多数都康复未残留后遗症。已知康复的患者中最大摄入量为2000mg
(相当于最大日推荐剂量的33倍)。
帕罗西汀过量用药常见的不良事件包括嗜睡、昏迷、恶心、震颤、心悸、混乱、呕吐和眩晕。帕罗西汀单用(或合并其他物质)过量的其他值得注意的症状和体征为:瞳孔散大、
惊厥(包括癫痫持续状态)、室性心律失常(包括尖端扭转型室性心动过速)、高血压、攻
击行为、晕厥、低血压、昏迷、心动过缓、肌张力障碍、横纹肌溶解症、肝功能损害症状(包
括:肝功能衰竭、肝坏死、黄疸、肝炎和肝脂肪变性)、5_羟色胺综合征、躁狂反应、肌痉
挛、急性肾功能衰竭和尿潴留。
药物过量的处理:
包括治疗抑郁症药物过量的--般处理措施。
确保呼吸道的通畅、保证供氧和换气。监测心率和生命体征，支持疗法和对症处理。
不推荐使用催吐治疗。如果需要，洗胃适用于摄入药物时间短或有症状的患者,使用大孔胃
灌洗管时要注意保持呼吸道的通畅。
应该给予活性炭治疗。由于该药物分布容积大，采用利尿、透析、扩容和血液置换不
可能有益。尚无帕罗西汀的特异解毒药物。
特别警惕那些可能摄入过量的三环抗抑郁药物，且服用或目前正服用帕罗西汀的患者。
在这种情况下，三环类药物原形及其活性代谢产物的蓄积使发生后遗症的可能性增加，并使
需要严密医学观察的时间延长(参见[注意事项]-经细胞色素CYP2D6代谢的药物)。
在处理用药过量中，要考虑到多种药物合用的可能性。