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盐酸文拉法辛胶囊作用

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药品名称：盐酸文拉法辛胶囊
药品通用名：盐酸文拉法辛胶囊
盐酸文拉法辛胶囊规格：25mg*6粒*2板
盐酸文拉法辛胶囊单位：盒
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盐酸文拉法辛胶囊功效与作用：

【盐酸文拉法辛胶囊适应症】
?适用于各种类型抑郁症。

【盐酸文拉法辛胶囊药物相互作用】
?通过复杂的作用机制，文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。
酒精：
15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/d后单次摄入酒精（0.5g/kg），未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外，在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期间应建议患者避免饮酒。
西咪替丁：
在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43％，药物的AUC和Cmax增加约60％，但合并使用西米替丁对ODV的代谢没有影响，因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的药理作用仅有轻度增强，对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说，文拉法辛与西米替丁的相互作用可能会更显著，应该慎用。
地西泮：
18例健康志愿者口服150mg/d文拉法辛达到稳态的条件下，单次服用10mg的地西泮对文拉法辛和ODV的药动学均无影响。文拉法辛对地西泮及其活性代谢产物的代谢也无任何影响，对地西泮引起的精神运动和心理测定的改变也无影响。
华法令
患者在服用文拉法辛后使用华法令，可能会出现抗凝血作用。
氟哌啶醇
24例健康志愿者口服文拉法辛150mg/d达到稳态时，单剂量口服2mg氟哌啶醇的清除率下降42％，使氟哌啶醇的AUC增加70％。另外，合用文拉法辛使氟哌啶醇的Cmax增加88％，但是氟哌啶醇的消除半衰期没有变化，目前仍不明这种变化的机制。
酮康唑
在一项药代动力学研究中，给予酮康唑后再给予文拉法辛，多数受试者（CYP2D6的加快代谢反应（EM）型或减慢代谢反应（PM）型）的文拉法辛和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应（EM）的受试者，文拉法辛Cmax升高26％；而对于减慢代谢反应（PM）的受试者，文拉法辛Cmax升高48％。对于加快代谢反应（EM）和减慢代谢反应（PM）的受试者，ODV的Cmax分别升高14％和29％。对于加快代谢反应（EM）的受试者，文拉法辛AUC值升高21％；而对于减慢代谢反应（PM）的受试者，文拉法辛AUC值升高70％。对于加快代谢反应（EM）和减慢代谢反应（PM）的受试者，ODV的AUC值分别升高23％和141％。
锂盐
12名健康志愿者口服单剂量600mg的锂盐时，对服用文拉法辛150mg/d并达到稳态的药动学不受影响，锂盐对ODV的代谢也无影响。文拉法辛对锂盐的代谢也无影响（另见中枢神经系统活性药物）。
血浆蛋白结合率高的药物
文拉法辛是一个蛋白结合率较低的药物，因此，盐酸文拉法辛胶囊不可能使其它蛋白结合率高的药物的游离浓度升高。
细胞色素P450酶的抑制剂
CYP2D6抑制剂：体外和在体的研究证实文拉法辛主要由CYP2D6酶代谢为有活性的代谢产物ODV，CYP2D6酶对多种抗抑郁药的代谢活性决定于基因多态性。文拉法辛的代谢可能受到其它抑制CYP2D6酶药物的影响，如奎尼丁可能减缓文拉法辛代谢为ODV，使文拉法辛的血药浓度升高，ODV的浓度降低，这种作用与CYP2D6酶低活性的人群代谢特征相似。当文拉法辛和抑制CYP2D6的药物合用时无需调整剂量。
尚无文拉法辛与同时抑制CYP2D6和CYP3A4酶的药物合用的研究，故应注意文拉法辛与这些药物的合并使用的风险。
经细胞色素P450酶代谢的药物
CYP2D6：体外研究显示文拉法辛对CYP2D6的抑制作用较弱，这在文拉法辛和氟西汀对经CYP2D6酶代谢的药物美沙芬的代谢影响的对照研究中也得到证实。
丙咪嗪：文拉法辛对丙咪嗪和2－羟丙咪嗪的药动学没有影响。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高约35％。2－羟地昔帕明的AUC可升高2.5以上（服文拉法辛37.5mg,q12h）和4.5倍（服文拉法辛75mg,q12h）。丙咪嗪不影响文拉法辛和ODV的代谢。2－羟地昔帕明浓度升高的临床意义尚不明。
利培酮：口服文拉法辛150mg/d达到稳态时轻度抑制由CYP2D6酶代谢的利培酮（单次口服1mg）代谢为活性代谢产物9－羟利培酮，导致利培酮的AUC增加约32％。但是合用文拉法辛对总体活性部分（利培酮和9－羟利培酮）的药物动力学特征无明显影响。
CYP3A4：在体外文拉法辛不抑制CYP3A4的活性。这在人体的药物相互作用研究中得到证实，文拉法辛不抑制阿普唑仑、地西泮和特非那丁等CYP3A4酶底物的代谢。
印地那韦：在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150mg/d达到稳态时，文拉法辛使单次口服800mg的印地那韦的AUC下降28％，使Cmax减低36％。印地那韦不影响文拉法辛和ODV的代谢。临床意义不明。
CYP1A2：在体外文拉法辛不抑制CYP1A2。这在人体的药物相互作用研究中得到证实，文拉法辛不抑制咖啡因（一种CYP1A2底物）的代谢。
CYP2C9：在体外文拉法辛不抑制CYP2C9活性。在体内，口服文拉法辛（75mg，q12h，连服1月）不影响单剂量500mg的甲苯磺丁脲或4－羟甲苯磺丁脲的代谢。
CYP2C19：文拉法辛不影响主要由CYP2C19代谢的地西泮的代谢（见地西泮）。
MAOIs
如果停用MAOIs不久后开始文拉法辛治疗，或停用文拉法辛不久就开始MAOIs治疗，会发生不良的、有时甚至是严重的反应。这些不良反应包括震颤、肌痉挛、大汗淋漓、恶心、呕吐、潮红、头晕、伴有类似于神经阻滞剂恶性综合征特征的高热、癫痫发作、以至死亡。（见[禁忌]和[注意事项]-警告）
中枢神经系统活性药物
除了前文提到的有关药物外，文拉法辛和其它中枢神经系统活性药物合用的风险缺乏系统地评估。当必须合并使用时应慎用。根据文拉法辛的作用机制，该药有引起5－HT综合征的可能，应注意文拉法辛和其它作用于5－HT系统的药物（如阿米替林、SSRIs和锂盐）合用时的风险。
电抽搐治疗
目前尚无临床资料提示盐酸文拉法辛胶囊合并电抽搐的益处。