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吗替麦考酚酯胶囊(保吉)
  • 药品名称: 保吉
  • 药品通用名: 吗替麦考酚酯胶囊
  • 保吉规格:0.25g*10粒*4板
  • 保吉单位:盒
  • 保吉价格
  • 会员价格:  
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吗替麦考酚酯胶囊(保吉)功效与作用:

保吉适应症】
可用于预防同种肾移病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,吗替麦考酚酯胶囊可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

保吉药物相互作用】
阿昔洛韦:同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时,MPAG血浆浓度升高,阿昔洛韦浓度也升高,所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。
抗酸药和质子泵抑制剂(PPI):同时服用保吉和抗酸药(如氢氧化镁和氢氧化铝)或质子泵抑制剂(包括兰索拉唑和泮托拉唑)时,可以观察到吗替麦考酚酸(MPA)暴露量降低。但对比同时服用质子泵抑制剂的患者和未同时服用质子泵抑制剂的患者,其移植排斥率或移植失败率无显著差异。基于这些数据,可将这一结果外推至所有抗酸药,因为在同时服用保吉和氢氧化镁或氢氧化铝时,MPA暴露量的降低比同时服用保吉和PPI时轻微很多。
消胆胺:正常健康受试者,预先服用消胆胺4天,4gtid,单剂给药吗替麦考酚酯1.5g,MPA的AUC下降约40%。推荐吗替麦考酚酯不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。
环孢菌素A:环孢菌素A(CsA)的药代动力学不受吗替麦考酚酯的影响。但在肾移植患者中,与联合使用西罗莫司和类似剂量骁悉的患者相比,合并使用骁悉和环孢菌素A可将MPA降低30-50%。
更昔洛韦:根据推荐剂量的单剂口服麦考酚醣和静注更昔洛韦的研究结果,和已知肾损伤对吗替麦考酚酯(见[药代动力学]和[注意事项])与更昔洛韦药代动力学的影响,预计这些试剂的联合给药(竞争肾小管分泌的机制)将导致MPAG和更昔洛韦浓度的增加。预计MPA药代动力学没有实质性改变,也无需调整吗替麦考酚酯的剂量。在肾损伤的患者当中,吗替麦考酚酯与更昔洛韦或者它的前药,如缬更昔洛韦联合给药时,应对其进行仔细监视。
口服避孕药:口服避孕药的药代动力学不受同服骁悉的影响。18例银屑病的妇女连续3个月经周期的研究表明,吗替麦考酚酯(1gbid)与含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔诺孕酮(0.05-0.20mg),去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05-0.10mg)的结合型口服避孕药联合给药,黄体酮、LH和FSH的血清水平无显著影响,暗示吗替麦考酚酯对口服避孕药的卵巢抑制功能可能无影响。
利福平:经过剂量校正以后,在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露(AUC0-12h)下降了70%。因此建议在合并使用此药的时候,对MPA的暴露水平进行监测,并相应地调整骁悉的剂量,以维持临床疗效。
他克莫司:在接受肝脏移植的患者中,合并使用他克莫司和骁悉对MPA的AUC或Cmax没有影响。最近在肾移植患者中进行的一项研究也观察到了类似结果。
在肾移植患者中发现,骁悉不会改变他克莫司的浓度。
但是在肝脏移植患者中,给予他克莫司服用者多剂骁悉(1.5g,一天两次)后,他克莫司的AUC大约增加20%。
甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑:单独将骁悉与任何抗生素联合使用未观察到对MPA的全身暴露量产生影响。相反,给予单剂骁悉后,联合使用氟哌酸和甲硝唑可以将MPA的AUC0-48降低30%。
环丙沙星和阿莫西林/克拉维酸:据报道,肾脏移植受者口服环丙沙星(或阿莫西林)和克拉维酸后,MPA初始剂量浓度(谷值)在服药当天随即降低54%。持续服用抗生素,这一作用有减弱的趋势,停药后该作用消失。初始剂量水平的改变可能并不能准确反映MPA的全身曝露量,因此尚不清楚这些观察结果的临床相关性。
其他相互作用:吗替麦考酚酯与丙磺舒合用,在猴子试验中可使血浆MPAGAUC升高3倍。因此,其他从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争,因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。
在成人和儿童患者中,合并使用司维拉姆和骁悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分别降低30%和25%。这些数据表明,首选在服用骁悉后2小时应用司维拉姆和其他钙游离磷酸盐结合剂,从而将其对MAP吸收的影响降至最低。
活疫苗:免疫反应损伤的患者不应当使用活疫苗。对其他疫苗的抗体反应也可能会减少。


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