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卓乐定(盐酸齐拉西酮胶囊)作用

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药品名称：卓乐定
药品通用名：盐酸齐拉西酮胶囊
卓乐定规格：20mg*10粒
卓乐定单位：盒
卓乐定价格

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盐酸齐拉西酮胶囊(卓乐定)功效与作用：

【卓乐定适应症】
卓乐定适用于治疗精神分裂症。

【卓乐定药理作用】
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对多巴胺D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对多巴胺D2和5HT2受体的拮抗作用来发挥的，对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因，对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。临床试验国外上市前对卓乐定进行了以下研究：3个短期（4周和6周研究）和1个长期（52周研究）对照研究评价了齐拉西酮治疗符合DSM-III-R精神分裂症或分裂情感性精神障碍诊断标准的住院患者的疗效，这些研究中使用了几个评估工具评定精神病性症状和体征，包括简明精神疾病评定量表（BPRS）和阳性和阴性症状评定量表(PANSS)，这2个量表包括多项精神心理学条目，经常用在评价药物治疗精神疾病疗效的研究中。另一个传统的评估工具，是临床总体印象量表(CGI)，反映了有经验的对精神分裂症症状表现非常熟悉的评估者对患者总体临床状态的印象。另外，在一些临床研究中，还使用了阴性症状量表(SANS)和蒙哥马利抑郁量表(MADRS)。在这项52周的安慰剂对照维持治疗研究中(N=294)，齐拉西酮剂量20、40和80mgbid，预防疾病的复发的效果明显优于安慰剂治疗，BPRS总分和精神症状因子分、CGI、PANSS总分和阴性症状分量表分以及由于社会功能的总体印象量表评分，都明显优于安慰剂。齐拉西酮和安慰剂治疗由于不良反应而停药的比例分别是7-10％，安慰剂组为15％。2个多中心、安慰剂对照研究中，评价了齐拉西酮治疗急性精神分裂症患者，伴有临床意义的抑郁症状(MADRS≥(greaterthanorequalto)14)，经齐拉西酮治疗后抑郁症状明显改善，一项研究中，齐拉西酮剂量为60mg，每日2次；另一项研究中，齐拉西酮剂量为80mg，每日2次；MADRS评分与安慰剂组比较，疗效差异具有统计学显著性(p<0.05)。

【卓乐定药物相互作用】
齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
其他药物对齐拉西酮的影响：
卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35％。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。
酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40％。其他CYP3A4抑制剂有相似的作用。
西米替丁：800mg西米替丁，每日1次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。
制酸剂：合用30mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。
齐拉西酮对其他药物的影响：体外试验表明，与主要经CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。
锂：齐拉西酮（40mgbid）、与锂（450mgbid）合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。
口服避孕药：齐拉西酮（20mgbid）与口服避孕药炔雌醇（0.03mg）和左炔诺孕酮（0.15mg）合用，不会影响这2种口服避孕药的药代动力学。
右美沙芬：与体外试验结果一致，1项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。