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骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)作用

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药品名称：骁悉
药品通用名：吗替麦考酚酯胶囊
骁悉规格：0.25g*40粒
骁悉单位：盒
骁悉价格

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吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)功效与作用：

【骁悉适应症】
骁悉与皮质类固醇以及环孢素或他克莫司同时应用，适用于治疗：
?接受同种异体肾脏移植的患者中预防器官的排斥反应。
?接受同种异体肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。
骁悉适用于II-Ⅴ型成人狼疮性肾炎的诱导期治疗和维持期治疗。

【骁悉药物相互作用】
DNA聚合酶抑制剂(阿昔洛韦、更昔洛韦)
阿昔洛韦:同时服用骁悉和阿昔洛韦，酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG)和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾损害时.MPAG血浆浓度升高，阿昔洛韦浓度也升高，所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在，使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。更昔洛韦:根据推荐剂量的单剂口服吗替麦考酚酯和静注更昔洛韦的研究结果，和已知肾损害对骁悉(见[药代动力学]和[注意事项])与更昔洛韦药代动力学的影响，预计这些试剂的联合给药(竞争肾小管分泌的机制)将导致MPAG和更昔洛韦浓度的增加。预计MPA药代动力学没有实质性改变，也无需调整骁悉的剂量。在肾损害的患者当中，骁悉与更昔洛韦或者它的前药，如缬更昔洛韦联合给药时，应对其进行仔细监视。
抗酸药和质子泵抑制剂(PPI)
同时服用骁悉和抗酸药(如氢氧化镁和氢氧化铝)或质f泵抑制剂(包括兰索拉唑和泮托拉唑)时，可以观察到MPA暴露量降低。但对比同时服用质子泵抑制剂的患者和未同时服用质子泵抑制剂的患者，其移植排斥率或移植物丢失率无显著差异。基于这些数据，可将这一-结果外推至所有抗酸药，因为在同时服用骁悉和氢氧化镁或氢氧化铝时，MPA暴露量的降低比同时服用骁悉和PPI时幅度小。螯合剂
消胆胺:正常健康受试者，预先服用消胆胺4天，每次4g，每日3次，单剂给药骁悉1.5g.MPA的AUC下降约40％。骁悉与影响肝肠循环的药物合用时需慎重(见[注意事项])。
司维拉姆:在成人和儿童患者中，合并使用司维拉姆和骁悉可以使MPA的C.和AUC。12分别降低30％和25％(见[注意事项])。这些数据表明，应在服用骁悉后2小时应用司维拉姆和其他钙游离磷酸盐结合剂，从而将其对MPA吸收的影响降至最低。
免疫抑制剂
环孢素A:环孢素A(CsA)的药代动力学不受骁悉的影响。但在肾移植受者中，与联合使用西罗莫司或贝拉西普类似剂量骁悉的患者相比，合并使用骁悉和环孢素A.因为环孢素A干扰MPA的肝肠循环，可将MPA降低30~50％。相反地，患者从环孢素A转为不干扰MPA肝肠循环的免疫抑制剂时，预期MPA的暴露量会发生变化。
他克莫司:在接受肝脏移植的患者中，合并使用他克莫司和骁悉对MPA的AUC或Cx没有影响。最近在肾移植受者中进行的一-项研究也观察到了类似结果。
在肾移植受者中发现，骁悉不会改变他克莫司的浓度。
但是在肝脏移植受者中，给予他克莫司服用者多剂骁悉(每次1.5g.每日2次)后，他克莫司的AUC大约增加20％。
抗生素
利福平:经过剂量校正以后，在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露(AUC。12n)下降了70％。因此建议在合并使用此药的时候，对MPA的暴露水平进行监测，并相应地调整骁悉的剂量，以维持临床疗效。
小肠内清除产β-葡萄糖醛酸酶细菌的抗生素(如:氨基糖苷、头孢菌素、氟喹诺酮和青霉素类)可能会干扰MPAG/MPA肠肝循环，进--步导致MPA全身暴露减少(见[注意事项].[相互作用])。
有关下述抗生素的可用信息:
环丙沙星或阿莫西林克拉维酸:据报道，肾脏移植受者口服环丙沙星或阿莫西林克拉维酸后，MPA初始剂量浓度(谷值)在服药当天随即降低54％。持续服用抗生素，这一作用有减弱的趋势，停药后该作用消失。初始剂量水平的改变可能并不能准确反映MPA的全身暴露量，因此尚不清楚这些观察结果的临床相关性。
诺氟沙星利甲硝唑:单次给予骁悉后，联合使用诺氟沙星和甲硝唑导致MPA的AUCos降低30％。将骁悉与其中任何一种抗生素单独联合使用不会对MPA全身暴露产生影响。
甲氧苄啶/磺胺甲基异嗯唑:联合使用甲氧苄啶/磺胺甲基异嘔唑时，对MPA(AUC,C.)的全身暴露量无影响。
口服避孕药
口服避孕药的药代动力学不受同服骁悉的影响。18例银屑病的妇女超过3个月经周期的研究表明，骁悉(每次1g,每日2次)与含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔诺孕酮(0.05-0.20mg)，去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05~0.10mg)的结合型口服避孕药联合给药，血清黄体酮、LH和FSH水平无显著影响，暗示骁悉对口服避孕药的卵巢抑制功能可能无影响。
其他相互作用
合用可抑制MPA葡萄糖苷酸化的药物可能会增加MPA暴露量(例如，合用艾沙康唑时，MPAAUC。.e增加35％)。因此，此类药物与骁悉合用时应谨慎。
与替米沙坦联用，可使MPA的浓度降低大约30％。替米沙坦可以改变MPA的消除，是通过提高PPARγ表达(过氧化物酶体增殖物活化受体γ)，然后导致UGTIA9表达和活性的增加，从而增强葡萄糖苷酸化作用。将给予骁悉联用替米沙坦及不联用替米沙坦患者的移植排斥的发生率、移植失败的发生率或者不良反应进行对比，没有观察到药代动力学药物相互作用(DDI)的临床结果。
骁悉与丙磺舒合用，在猴子试验中可使血浆MPAGAUC升高3倍。因此，其他已知从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争，因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物血浆浓度升高。
活疫苗:免疫反应损伤的患者不应当使用活疫苗。对其他疫苗的抗体反应也可能会减少。