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怡诺思(盐酸文拉法辛缓释胶囊)作用

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药品名称：怡诺思
药品通用名：盐酸文拉法辛缓释胶囊
怡诺思规格：150mg*7粒*2板
怡诺思单位：盒
怡诺思价格

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盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)功效与作用：

【怡诺思适应症】
怡诺思适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。
各种类型抑郁症
怡诺思推荐用于治疗各种类型抑郁症。
怡诺思治疗符合诊断与统计手册第三版（修订版）（DSM-III-R）或诊断与统计手册第四版（DSM-IV）诊断标准的门诊成年抑郁症患者的疗效已在8周和12周的对照研究中得到确定（见[临床试验]）。
一次抑郁发作（DSM-IV）是指明显和相对持久（在2周时间内的几乎每一天）的抑郁情绪伴有对几乎所有活动兴趣减退和愉快感的缺失，与其平时的表现明显不同，同时在2周的时间内具有以下9项症状中的5项：抑郁情绪、日常活动中的明显兴趣减退和愉快感缺失、体重和食欲的明显变化、失眠或睡眠过多、精神运动性激越或迟滞、疲劳、自责自罪或无价值感、思维迟缓和注意力难以集中以及自杀意念和自杀行为。
广泛性焦虑症（GAD）
怡诺思推荐用于治疗广泛性焦虑症患者。日常应激相关的焦虑和神经质一般不需要应用抗焦虑药。
在为期8周和6个月的安慰剂对照研究证实怡诺思对符合DSM-IV诊断标准的GAD患者有效（见[临床试验]）。
广泛性焦虑症（DSM-IV）是指维持至少6个月难以控制的过分焦虑和担心（预期）。至少具有以下6项症状中的3项：坐立不安和神经质、容易疲劳、难以集中注意力或头脑空白、易怒、肌肉震颤和睡眠障碍。
尽管为期6个月的临床研究证实怡诺思对广泛性焦虑症患者有效，但当医生选择怡诺思?缓释胶囊作为长期治疗时应该定期评估药物对患者的长期疗效（见[用法用量]）。

【怡诺思药物相互作用】
通过复杂的作用机制，文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。
酒精
15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后单次摄入酒精（0.5g/kg），未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外，在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期间应建议患者避免饮酒。
西咪替丁
在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43％，药物的AUC和Cmax增加约60％，但合并使用西米替丁对ODV的代谢没有影响，因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的药理作用仅有轻度增强，对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说，文拉法辛与西米替丁的相互作用可能会更显著，应该慎用。
地西泮
18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛达到稳态的条件下，单次服用10mg的地西泮对文拉法辛和ODV的药动学均无影响。文拉法辛对地西泮及其活性代谢产物的代谢也无任何影响，对地西泮引起的精神运动和心理测定的改变也无影响。
氟哌啶醇
与氟哌啶醇进行的药代动力学研究发现，氟哌啶醇的总口服清除率降低42％，AUC增加70％，最大血药浓度增加88％，但是氟哌啶醇的消除半衰期没有变化，目前仍不明这种变化的机制。
酮康唑
在一项药代动力学研究中，给予酮康唑100mg（一日二次）后再给予单剂文拉法辛50mg，受试者（CYP2D6的加快代谢反应（EM；n=14）型或25mg减慢代谢反应（PM；n=6）型）的文拉法辛和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应（EM）的受试者，文拉法辛Cmax升高26％；而对于减慢代谢反应（PM）的受试者，文拉法辛Cmax升高48％。对于加快代谢反应（EM）和减慢代谢反应（PM）的受试者，ODV的Cmax分别升高14％和29％。
对于加快代谢反应（EM）的受试者，文拉法辛AUC值升高21％；而对于减慢代谢反应（PM）的受试者，文拉法辛AUC值升高70％（PM的范围为-2％-206％）。对于加快代谢反应（EM）和减慢代谢反应（PM）的受试者，ODV的AUC值分别升高23％和33％（PM的范围为-38％-105％）。文拉法辛和ODV的联合AUC平均增加大约23％的EM和53％的PM（PM的范围为-4％-134％）
美托洛尔
一项药代动力学研究中，同时给予健康志愿者文拉法辛（每8小时给予50mg连续5天）和美托洛尔（每24小时给予100mg连续5天），显示美托洛尔的血药浓度升高约30-40％，而其活性代谢产物α-羟基美托洛尔的血药浓度没有受到影响。在该研究中，文拉法辛似乎减弱了美托洛尔在健康志愿者中的作用，而降低了血压。对于高血压患者的相关临床意义尚不明确。美托洛尔不改变文拉法辛或其活性代谢产物ODV的药代动力学特性。当合并使用美托洛尔和文拉法辛时应谨慎。
在某些患者中，文拉法辛治疗与血压升高呈剂量相关性。建议患者在服用怡诺思?缓释胶囊时应定期监测血压（见[注意事项]-警告）。
锂盐
12名健康志愿者口服单剂量600mg的锂盐时，对服用文拉法辛150mg/天并达到稳态的药动学不受影响，锂盐对ODV的代谢也无影响。文拉法辛对锂盐的代谢也无影响（另见中枢神经系统活性药物）。
血浆蛋白结合率高的药物
文拉法辛是一个蛋白结合率较低的药物，因此，怡诺思?缓释胶囊不可能使其它蛋白结合率高的药物的游离浓度升高。
干扰凝血的药物（例如非甾体性抗炎药、阿司匹林和华法令）
血小板5-羟色胺释放在凝血过程中起了重要的作用。病例对照和组群设计的流行病学研究证明这些药物与精神治疗药物联合使用可以干扰5-羟色胺的再摄取，并且上胃肠道出血的发生显示非甾体性抗炎药或阿司匹林与精神药物合并使用可能产生出血的风险。在SSRIs和SNRIs药物与华法令合并使用时，有报告改变抗凝效应，包括出血的增加。使用华法令的患者开始或中断怡诺思治疗时应仔细监测。
其他可能影响文拉法辛的药物
文拉法辛的代谢通路包括CYP2D6和CYP3A4。文拉法辛主要由细胞色素P450CYP2D6酶代谢为活性的代谢产物——ODV。相对于CYP2D6，CYP3A4在文拉法辛的代谢过程中是次要通路。
CYP2D6抑制剂：
体外和在体的研究证实文拉法辛主要由CYP2D6酶代谢为有活性的代谢产物ODV，CYP2D6酶对多种抗抑郁药的代谢活性决定于基因多态性。当文拉法辛和CYP2D6抑制剂合用时，可能会降低文拉法辛代谢成为ODV，结果导致文拉法辛血药浓度升高，ODV的浓度降低。这种作用与CYP2D6酶低活性的人群代谢特征相似（见[药代动力学]-代谢和排泄）。由于文拉法辛和ODV均具有药理活性，因此当文拉法辛和抑制CYP2D6的药物合用时无需调整剂量。
CYP3A4抑制剂：
合并使用CYP3A4抑制剂和文拉法辛可能会升高文拉法辛和ODV水平（见[药物相互作用]-酮康唑）。因此，当合并使用CYP3A4抑制剂和文拉法辛时应谨慎。
CYP2D6和CYP3A4双重抑制剂：
文拉法辛主要的代谢酶是CYP2D6和CYP3A4，尚无文拉法辛与同时抑制CYP2D6和CYP3A4酶的药物合用的研究。但可以预见如合用会使文拉法辛血药浓度升高。因此，当文拉法辛与这些CYP2D6和CYP3A4双重抑制剂合并使用时需谨慎。
经细胞色素P450酶代谢的药物
CYP2D6：体外研究显示文拉法辛对CYP2D6的抑制作用较弱，这在文拉法辛和氟西汀对经CYP2D6酶代谢的药物美沙芬的代谢影响的对照研究中也得到证实。
丙咪嗪：文拉法辛对丙咪嗪和2－羟丙咪嗪的药动学没有影响。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高约35％。2－羟地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙咪嗪不影响文拉法辛和ODV的代谢。2－羟地昔帕明浓度升高的临床意义尚不明。
利培酮：口服文拉法辛150mg/天达到稳态时轻度抑制由CYP2D6酶代谢的利培酮（单次口服1mg）代谢为活性代谢产物9－羟利培酮，导致利培酮的AUC增加约32％。但是合用文拉法辛对总体活性部分（利培酮和9－羟利培酮）的药物动力学特征无明显影响。
CYP3A4：在体外文拉法辛不抑制CYP3A4的活性。这在人体的药物相互作用研究中得到证实，文拉法辛不抑制阿普唑仑、地西泮和特非那丁等CYP3A4酶底物的代谢。
印地那韦：在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150mg/天达到稳态时，文拉法辛使单次口服800mg的印地那韦的AUC下降28％，使Cmax减低36％。印地那韦不影响文拉法辛和ODV的代谢。临床意义不明。
CYP1A2：在体外文拉法辛不抑制CYP1A2。这在人体的药物相互作用研究中得以证实，文拉法辛不抑制咖啡因（一种CYP1A2底物）的代谢。
CYP2C9：在体外文拉法辛不抑制CYP2C9。在体内，口服文拉法辛（75mg，q12h，连服1月）不影响单剂量500mg的甲苯磺丁脲或4－羟甲苯磺丁脲的代谢。
CYP2C19：文拉法辛不影响主要由CYP2C19代谢的地西泮的代谢（见地西泮）。
MAOIs
如果停用MAOIs不久后开始文拉法辛治疗，或停用文拉法辛不久就开始MAOIs治疗，会发生不良的、有时甚至是严重的反应。这些不良反应包括震颤、肌痉挛、多汗、恶心、呕吐、潮红、头晕、伴有类似于神经阻滞剂恶性综合征特征的高热、癫痫发作、以至死亡。（见[禁忌]和[注意事项]-警告）
中枢神经系统活性药物
除了前文提到的有关药物外，文拉法辛和其它中枢神经系统活性药物合用的风险缺乏系统地评估。因此，当文拉法辛和其它中枢神经系统活性药物合并使用时应慎重。根据文拉法辛的作用机制，该药有引起5－HT综合征的可能，应注意文拉法辛和其它作用于5－HT系统的药物（如阿米替林、SSRIs和锂盐）合用时的风险。
可延长QT间期的药物
同时使用其他可延长QTc间期的药物会增加QTc延长和/或室性心律失常（例如TdP）的风险。应避免合用此类药物（参见[注意事项]）。
相关分类包括：
Ia和III类抗心律失常药（例如奎尼丁、胺碘酮、索他洛尔、多非利特）
部分抗精神病药（例如甲硫哒嗪）
部分大环内酯类药物（例如红霉素）
部分抗组胺药
部分喹诺酮类抗生素（例如莫西沙星）
以上列表并非全部，还应避免使用其他已知可显著延长QT间期的药物。
5-羟色胺综合征
类似其它5-羟色胺能药物，使用文拉法辛治疗时，可能发生5-羟色胺综合征（一种有潜在生命威胁的情况），尤其是在与以下药物合并使用时：其它作用于5-羟色胺递质系统的药物（包括曲坦、SSRIs、其它SNRIs、锂盐、西布曲明、曲马多或圣约翰草[金丝桃属植物提取物]），损害5-羟色胺代谢的药物（如MAOIs，包括利奈唑胺[一种抗生素，是可逆性、非选择性的MAOI]和亚甲蓝）或5-羟色胺前体（如：色氨酸补充剂）（见[禁忌]和[注意事项]）。
如果临床上有合理需要，要合并使用文拉法辛和某种SSRI、SNRI或5-羟色胺受体激动剂（曲坦），建议密切观察患者情况，尤其在治疗初期和增加剂量时。不推荐合并使用文拉法辛和5-羟色胺前体物质（如：色氨酸补充剂）（见[注意事项]）。
曲坦：合并使用SSRI和曲坦引起的5-羟色胺综合征上市后报告罕见。如果临床上需要同时使用怡诺思?缓释胶囊和曲坦，建议仔细观察患者，尤其在治疗初期和增加剂量时（见[注意事项]）。
使QT间期延长的药物
与其他使QT间期延长的药物（如某些精神病药物和抗生素）合用会导致QTc延长和/或室性心律失常（例如TdP）/尖端扭转型室性心动过速（TdP）的风险增加（参见[注意事项]）
电抽搐治疗
目前尚无临床资料提示怡诺思?缓释胶囊合并电抽搐治疗的益处。
药物实验室检查
有报告显示患者服用文拉法辛后尿免疫测定筛查试验出现苯环利定（PCP）和苯丙胺假阳性的结果。这是由于该筛查试验缺乏特异性。停用文拉法辛数日内筛查试验也可能会出现假阳性的结果。气相色谱法/质谱分析法等确诊试验可以区分文拉法辛与苯环利定（PCP）和苯丙胺。
上市后自发的药物相互作用报告见[不良反应]。