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甲磺酸阿美替尼片(阿美乐)功效与作用: 【阿美乐适应症】 阿美乐适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 【阿美乐药物相互作用】 CYP3A4强抑制剂 阿美乐主要由CYP3A4酶代谢,临床研究显示阿美乐与CYP3A4强抑制剂联用会导致暴露量显著增加(AUC增加3.1~4.0倍),治疗期间应慎用对CYP3A4酶有强抑制作用的药物(如克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和洛匹那韦等抗人类免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制剂)。 CYP3A4强诱导剂 临床研究显示阿美乐与CYP3A4强诱导剂联用会导致暴露量显著降低(AUC降低约90%),治疗期间应慎用对CYP3A4酶有强诱导作用的药物(如利福平、卡马西平、苯妥英钠和圣约翰草等)。 其他 临床前研究显示阿美乐为乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)和P-糖蛋白(P-gp)底物的可能性小或非底物,临床上阿美乐与BCRP和P-gp的强诱导剂或强抑制剂联合使用时,发生药物相互作用的风险较小。临床前研究中,阿美乐对BCRP有一定抑制作用(半数抑制浓度(ICso)为4.94μM),对P-gp抑制作用较强(ICso为0.33μM),临床上阿美乐与BCRP和P-gp的底物药物联合使用可能存在一定影响。阿美乐治疗期间应慎用为BCRP和P-gp敏感底物的窄治疗窗药物。如果患者合并服用了这类药物,应对其安全性进行密切观察。 |