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巴瑞替尼片(艾乐明)
  • 药品名称: 艾乐明
  • 药品通用名: 巴瑞替尼片
  • 艾乐明规格:2mg*28片
  • 艾乐明单位:盒
  • 艾乐明价格
  • 会员价格:  
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巴瑞替尼片(艾乐明)功效与作用:

艾乐明适应症】
巴瑞替尼适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。

艾乐明药物相互作用】
药效学相互作用免疫抑制药物
未研究巴瑞替尼与生物DMARDs或其他JAK抑制剂联合使用。巴瑞替尼临床研究中,巴瑞替尼与强效免疫抑制药物,如硫唑嘌呤、他克莫司或环孢素的联合使用有限,无法排除会增加免疫抑制的风险(见[注意事项])。
其他药物影响巴瑞替尼的药代动力学的可能性
转运蛋白
体外条件下,巴瑞替尼是有机阴离子转运蛋白(OAT)3、P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)以及多药和毒性外排蛋白(MATE)2-K的底物。临床药理学研究中,丙磺舒给药(-种具有强效0AT3抑制剂)使得巴瑞替尼的AUC(0-升高了大约2倍,而tmax或Cmx未发生变化。未进行与较弱的OAT3抑制剂联合给药的临床药理学研究。前体药来氟米特能够迅速转化为特立氟胺,特立氟胺是一种较弱的OAT3抑制剂,因此可能会导致巴瑞替尼暴露量升高。由于未进行专门的相互作用研究,所以,当来氟米特或特立氟胺与巴瑞替尼联合使用时应慎用。虽然与OAT3抑制剂布洛芬和双氯芬酸的联合使用可能会导致巴瑞替尼的暴露量升高,但是,相对于丙磺舒,其OAT3的抑制能力较弱,因此预期无临床相关相互作用。巴瑞替尼与环孢素(Pgp/BCRP抑制剂)或甲氨蝶呤(多种转运蛋白的底物,包括OATP1B1、OAT1、0AT3、BCRP、MRP2、MRP3以及MRP4)联合使用未对巴瑞替尼暴露量造成具有临床意义的影响。
细胞色素P450酶
体外条件下,尽管少于10%的给药剂量通过氧化代谢,但是巴瑞替尼仍然是细胞色素P450酶(CYP)3A4的底物。临床药理学研究中,巴瑞替尼与酮康唑(强效CYP3A抑制剂)联合使用对巴瑞替尼的PK未造成具有临床意义的影响。巴瑞替尼与氟康唑(中效CYP3A/CYP2C19/CYP2C9抑制剂)或利福平(强效CYP3A诱导剂)联合使用未导致巴瑞替尼暴露量发生具有临床意义的变化。
胃pH调节剂
使用奧美拉唑之后出现的胃pH升高未对巴瑞替尼暴露量造成具有临床意义的影响。
巴瑞替尼影响其他药物的药代动力学的可能性
转运蛋白
体外条件下,巴瑞替尼抑制了OAT1、OAT3、有机阳离子转运蛋白(OCT)1、OCT2、OATP1B3、BCRP以及MATE1和MATE2-K的活性。作为这些转运蛋白底物的药物的PK变化不太可能具有临床意义,但是OCT1底物的药物除外。虽然无法排除巴瑞替尼可能是一种临床相关的OCT1抑制剂,然而,目前还没有已知的选择性OCT1底物可以预测临床意义上的相互作用。临床药理学研究中,当巴瑞替尼与地高辛(Pgp底物)或甲氨蝶呤(多种转运蛋白的底物)联合使用时,未对暴露量造成具有临床意义的影响。
细胞色素P450酶
临床药理学研究中,巴瑞替尼与CYP3A的底物辛伐他汀、炔雌醇或左炔诺孕酮联合使用时并未导致这些药物的PK出现有临床意义的变化。


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