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泊沙康唑肠溶片(诺科飞)
  • 药品名称: 诺科飞
  • 药品通用名: 泊沙康唑肠溶片
  • 诺科飞规格:100mg*24片
  • 诺科飞单位:盒
  • 诺科飞价格
  • 会员价格:  
百济新特药房为解读泊沙康唑肠溶片(诺科飞)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供泊沙康唑肠溶片(诺科飞)功效、泊沙康唑肠溶片(诺科飞)作用的信息:

泊沙康唑肠溶片(诺科飞)功效与作用:

诺科飞适应症】
预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染:诺科飞适用于预防13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植(HSCT)后发生移植物抗宿主病(GVHD)的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。

诺科飞药物相互作用】
泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。除非对于患者的益处超过风险,泊沙康唑一般应该避免与可能降低泊沙康唑血浆浓度的药物同时给药。如果必须给与此类药物,应该严密监控患者发生突破性真菌感染。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂:西罗莫司:健康受试者中,口服泊沙康唑重复剂量给药(每日2次口服混悬液400mg,持续16天),西罗莫司(2mg单剂量)的Cmax和AUC分别平均增加6.7倍和8.9倍。当服用西罗莫司的患者开始泊沙康唑治疗时,应该减少西罗莫司的剂量(例如:减少至当前剂量的1/10),并频繁监测西罗莫司全血谷浓度。开始给药之前、同时服用期间和泊沙康唑治疗终止时应进行西罗莫司浓度监测,并相应地调整西罗莫司剂量。他克莫司:泊沙康唑可导致他克莫司(0.05mg/kg单剂量)的Cmax和AUC值分别显著增加121%和358%。在开始泊沙康唑治疗时,将他克莫司的剂量减至初始剂量的约三分之一。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测他克莫司的全血浓度谷值,并且依据此调整他克莫司的剂量。环孢菌素:在开始泊沙康唑治疗后,泊沙康唑口服混悬液200mg每日1次可导致心脏移植患者的环孢菌素全血浓度升高。建议在开始泊沙康唑治疗时,将环孢菌素的剂量减至初始剂量的约四分之三。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测环孢菌素的全血浓度谷值,并且依据此调整环孢菌素的剂量。2、CYP3A4底物:泊沙康唑与CYP3A4底物,如匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速。因此,禁止泊沙康唑与这些药物联用。3、通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物):口服泊沙康唑重复剂量给药(每日1次口服混悬液50、100、200mg,连续13天)辛伐他汀(40mg单剂量)的Cmax和AUC平均分别增加7.4至11.4倍和5.7至10.6倍。增加血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂浓度可能伴随横纹肌溶解症。禁止泊沙康唑与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂同时服用。4、麦角生物碱:大多数麦角生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。因此,禁止泊沙康唑与麦角生物碱联用。5、通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物:泊沙康唑与咪达唑仑联合用药会导致咪达唑仑血浆浓度约升高5倍。口服泊沙康唑重复剂量给药(每日2次口服混悬液200mg,持续7天)分别增加静脉给药时咪达唑仑(0.4mg单剂量)Cmax和AUC的平均1.3倍和4.6倍。每日2次服用泊沙康唑口服混悬液400mg,持续7天,分别增加静脉给药时咪达唑仑Cmax和AUC的1.6倍和6.2倍。泊沙康唑2次剂量分别增加口服咪达唑仑(2mg口服单剂量)Cmax和AUC的2.2倍和4.5倍。另外,同时服用期间口服泊沙康唑(200mg或400mg口服混悬液)可导致咪达唑仑的平均终末半衰期从约3-4小时延长至8-10小时。而咪达唑仑血浆浓度升高则会增强并且延长催眠和镇静作用。泊沙康唑与其他通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(例如,阿普唑仑、三唑仑)联合用药会导致这些苯二氮卓类药物血浆浓度升高。必须密切监测治疗患者是否发生由于通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物血浆浓度过高导致的不良反应,并且必须备有苯二氮卓受体拮抗剂用于逆转这些反应。与泊沙康唑同时服用期间建议考虑调整通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物的剂量。6、抗HIV药物:因为HIV蛋白酶抑制剂为CYP3A4底物,预计泊沙康唑将提高这些抗逆转录病毒试剂的血浆水平。健康受试者中,口服泊沙康唑重复剂量给药(每日2次口服混悬液400mg,连续7天)分别平均增加阿扎那韦(每日1次300mg,连续7天)的Cmax和AUC2.6倍和3.7倍。健康受试者中,当服用利托那韦(每日1次300mg阿扎那韦加100mg利托那韦,连续7天)作为辅助疗程时,口服泊沙康唑重复给药(每日2次口服混悬液400mg,连续7天)分别较小程度平均增加阿扎那韦Cmax和AUC1.5倍和2.5倍。与泊沙康唑同时服用期间,建议频繁监测与抗逆转录病毒试剂(CYP3A4酶作用物)相关的不良事件和毒性。依法韦仑:依法韦仑可诱导UDP-葡糖苷酶,并且显著降低泊沙康唑血浆浓度。400mg每日1次可分别降低泊沙康唑Cmax和AUC的45%和50%。除非获益超过风险,否则推荐避免依法韦仑与泊沙康唑联用。利托那韦和阿扎那韦:利托那韦和阿扎那韦通过CYP3A4代谢,而泊沙康唑会导致这些药物的血浆浓度升高。在与泊沙康唑联合使用期间,应该频繁监测不良反应和毒性,并且对利托那韦和阿扎那韦进行剂量调整。福沙那韦:合并使用福沙那韦和泊沙康唑可能导致泊沙康唑血浆浓度降低。如要求同时服用,建议密切监测突破性真菌感染。福沙那韦(700mg每日2次,连续10天)重复给药分别降低了泊沙康唑(第1天口服混悬液每日1次200mg,第二天口服混悬液每日2次200mg,然后连续8天口服混悬液每日2次400mg)Cmax和AUC的21%和23%。7、利福布汀:利福布汀可诱导UDP-葡糖苷酶,利福布汀300mg每日1次可分别降低泊沙康唑Cmax和AUC的43%和49%。利福布汀也通过CYP3A4代谢。因此,利福布汀与泊沙康唑联合用药会导致利福布汀Cmax和AUC分别升高31%和72%。除非对患者的获益超过风险,否则应避免泊沙康唑与利福布汀联用。然而,如果需要联合用药,由于利福布汀血浆浓度会升高,推荐对突破性真菌感染进行密切监测,并且频繁监测全血计数和不良反应(例如,葡萄膜炎、白细胞减少症)。8、苯妥英:苯妥英可诱导UDP-葡糖苷酶,苯妥英200mg每日1次分别降低泊沙康唑Cmax和AUC的41%和50%。苯妥英也通过CYP3A4代谢。因此,苯妥英与泊沙康唑联合用药会导致苯妥英血浆浓度升高。除非对患者的获益超过风险,否则应避免泊沙康唑与苯妥英联用。然而,如果需要联合用药,推荐在与泊沙康唑联用时对突破性真菌感染进行密切监测,频繁监测苯妥英浓度,并且考虑降低苯妥英的剂量。9、胃酸抑制剂/中和剂:泊沙康唑肠溶片与抗酸剂、H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂同时使用时,临床上未观察到对泊沙康唑药代动力学具有相关影响。泊沙康唑肠溶片与抗酸剂、H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂同时使用时,不需要调整泊沙康唑肠溶片的给药剂量。10、长春生物碱:大多数长春生物碱(例如长春新碱和长春碱)都是CYP3A4底物。严重不良反应与长春新碱和唑类抗真菌药,包括泊沙康唑的联合使用相关(参见“注意事项”)。泊沙康唑可导致长春生物碱的血浆浓度升高,从而导致神经毒性和其他严重不良反应。因此,使用长春生物碱,包括长春新碱的患者在无其他抗菌治疗可选择时,可保留唑类抗真菌药,包括泊沙康唑的治疗。11、通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂:泊沙康唑可能导致通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂的血浆浓度升高(例如,维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平)。在联合治疗期间,建议频繁监测钙离子通道阻滞剂相关的不良反应和毒性。可能需要降低钙离子通道阻滞剂的剂量。12、地高辛:在接受地高辛与泊沙康唑联合治疗的患者中,报告地高辛血浆浓度升高。因此,在联合治疗期间,建议对地高辛的血浆浓度进行监测。13、胃肠动力药:甲氧氯普胺与泊沙康唑肠溶片同时给药不影响泊沙康唑的药代动力学。在与甲氧氯普胺同时给药时,不需要调整泊沙康唑肠溶片给药量。14、格列吡嗪:10mg单剂量格列吡嗪对泊沙康唑的Cmax和AUC没有临床显著影响。尽管泊沙康唑与格列吡嗪联合用药时,不需要对格列吡嗪进行剂量调整,不过推荐对葡萄糖浓度进行监测。15、齐多夫定(AZT)、拉米夫定(3TC)和茚地那韦:临床研究显示当与泊沙康唑同时服用时,未观察到齐多夫定、拉米夫定和茚地那韦的临床显著影响。因此,与这些药物同时服用不要求剂量调整。



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