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拉考沙胺片(维派特)
  • 药品名称: 维派特
  • 药品通用名: 拉考沙胺片
  • 维派特规格:100mg*14片
  • 维派特单位:盒
  • 维派特价格
  • 会员价格:  
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拉考沙胺片(维派特)功效与作用:

维派特适应症】
维派特适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

维派特药物相互作用】
维派特应慎用于接受已知可引起PR间期延长药物(例如卡马西平、拉莫三嗪、艾司利卡西平、普瑞巴林)治疗的患者,以及接受I类抗心律失常药物治疗的患者。然而,临床试验亚组分析未发现接受卡马西平或拉莫三嗪合并给药的患者出现PR间期延长的幅度增加。
体外试验数据
数据总体提示,拉考沙胶发生药物相互作用的可能性较低。多项体外研究表明,在临床试验中观察到的血药浓度范围内,拉考沙胺不会诱导CYPIA2、CYP2B6和CYP2C9酶,且不会抑制CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1酶。一项体外研究表明,拉考沙胺在肠道内不经P糖蛋白转运。体外数据显示,CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4能够催化0-去甲基代谢产物形成。
体内试验数据
拉考沙胺抑制或诱导CYP2C19和CYP3A4的程度没有临床意义。拉考沙胺不影响咪达唑仑(经CYP3A4代谢,拉考沙胺给药剂量为每次200mg、每日二次)的AUC,但咪达唑仑的Cmax略微升高(30%)。拉考沙胺不影响奥美拉唑(经CYP2C19和CYP3A4代谢,拉考沙胺的给药剂量为每次300mg、每日二次)的药代动力学。
CYP2C19抑制剂奥美拉唑(每次40mg、每日一次)未引起拉考沙胺暴露量出现具有临床意义的改变。因此,CYP2C19中度抑制剂对拉考沙胺全身暴露量产生具有临床意义的影响的可能性不大。
与CYP2C9强效抑制剂(例如氟康唑)和CYP3A4强效抑制剂(例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、克拉霉素)合并治疗时,可能导致拉考沙胺全身暴露量增加,建议在使用时需谨慎。未在体内试验中确定这类相互作用,但根据体外试验数据,可能会发生此类相互作用。
利福平或圣约翰草(贯叶连翘)等强效酶诱导剂,可能会中等程度地降低拉考沙胺的全身暴露量。因此,开始或结束这些酶诱导剂治疗时应谨慎。
抗癫痫药
在相互作用试验中,拉考沙胺未显著影响卡马西平和丙戊酸的血浆浓度。拉考沙胺血浆浓度不受卡马西平及丙戊酸影响。一项群体药代动力学分析的结果表明,与已知为酶诱导剂的其他抗癫痫药(各种剂量的卡马西平、苯妥英、苯巴比妥)合并治疗后,拉考沙胺的全身总暴露量降低了25%。
口服避孕药
一项相互作用试验中,拉考沙胺与口服避孕药炔雕醇和左炔诺孕嗣之,间不会发生具有临床意义的相互作用。这些药物合并使用时,孕酮浓度不受影响。
其他药物
相互作用试验表明,拉考沙肢不会影响地高辛的药代动力学。拉考沙胺与二甲双胍不会发生具有临床意义的相互作用。
华法林与拉考沙胺合并给药,不会导致华法林的药代动力学和药效学发生具有临床意义的改变。
虽然未获得拉考沙胺与酒精的药代动力学相互作用数据,但不能排除酒精对药效学的影响。
拉考沙胺的蛋白结合率较低,小于15%。因此,认为不大可能通过竞争蛋白结合位点心与其他药物发生具有临床意义的相互作用。


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