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利伐沙班片(拜瑞妥)
  • 药品名称: 拜瑞妥
  • 药品通用名: 利伐沙班片
  • 拜瑞妥规格:20mg*7片
  • 拜瑞妥单位:盒
  • 拜瑞妥价格
  • 会员价格:  
百济新特药房为解读利伐沙班片(拜瑞妥)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供利伐沙班片(拜瑞妥)功效、利伐沙班片(拜瑞妥)作用的信息:

利伐沙班片(拜瑞妥)功效与作用:

拜瑞妥适应症】
1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。
2.用于治疗成人深静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。
3.用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。
在使用华发林治疗控制良好的条件下,与华法林相比,利伐沙班在降低卒中及全身性栓塞风险方面的相对有效性的数据有限。

拜瑞妥药物相互作用】
CYP3A4和P-gp抑制剂
将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次)或利托那韦(600mg,每日两次)联用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。
作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床意义。
中度抑制CYP3A4和P-gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升髙并不视为具有临床意义。
与肾功能正常者相比,在轻度肾功能损害者中使用红霉素(500mg,每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8倍,Cmax升高1.6倍。与肾功能正常者相比,在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应(参见[注意事项])。
氟康唑(400mg每曰一次,中度CYP3A4抑制剂)导致利伐沙班平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不视为具有临床意义。
由于决奈达隆的临床数据有限,因此应避免与利伐沙班联用。

抗凝剂
联用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗Xa因子活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。
如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗,由于出血风险升高,应小心用药。

非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂
将利伐沙班(15mg)和500mg萘普生联用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。
将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸联用,并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。
氯批格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出与利伐沙班片(15mg)药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GpⅡb/Ⅲa受体水平无关。
当使用利伐沙班的患者联用非留体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。

华法林
患者从维生素K拮抗剂华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时间/INR(Neoplastin?)的延长倩况超过叠加效应(可能观察到个体INR值髙达12),而对活化部分凝血活酶时间(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的抑制作用具有叠加效应。
若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用,可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第4天,所有检测(包括凝血酶原时间(PT)、aPTT、对Xa因子活性和ETP的抑制作用)都仅反映利伐沙班产生的效应。
如果要在换药期检测华法林的药效,可以在利伐沙班的谷浓度时(上一次摄入利伐沙班之后的24小时)使用INR测定,因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。
未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。

CYP3A4诱导剂
强效CYP3A4诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此,除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察,否则应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和利伐沙班。

其它合并用药
将利伐沙班与咪达唑仑(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奥美拉唑(质子泵抑制剂)联用时,未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。
未观察到利伐沙班10mg与食物之间有临床意义的相互作用。

实验室参数
正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。


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