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艾生特(拉替拉韦钾片)作用

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药品名称：艾生特
药品通用名：拉替拉韦钾片
艾生特规格：400mg*60片
艾生特单位：瓶
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拉替拉韦钾片(艾生特)功效与作用：

【艾生特适应症】
艾生特适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于曾接受过治疗的HIV-1感染的成年患者，这些患者有病毒复制的证据并且对多种抗反转录病毒药物耐药。

艾生特适应症的确立是基于对两个临床对照研究24周时的血浆HIV-1RNA水平进行的分析。这些研究是在接受过三种抗反转录病毒抑制剂治疗（非核苷类反转录酶抑制剂、核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂）并有疾病临床进展的成年患者中进行的。

艾生特与其他活性药物联合使用时产生治疗应答的可能性更大。（见临床试验）

在未经治疗的成年患者或儿童患者中尚无艾生特的安全性和有效性数据。

尚没有艾生特影响HIV-1感染的临床进展的研究结果。

【艾生特药物相互作用】
0.拉替拉韦并非细胞色素P450（CYP）酶的底物，在体外不会对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A产生任何抑制作用（IC50>100μM）。此外，体外拉替拉韦也不会诱导CYP3A4。与咪达唑仑的药物间相互作用试验显示，拉替拉韦对CYP3A4的敏感底物咪达唑仑不会产生任何有意义的药代动力学影响，这证实了拉替拉韦不太可能会影响体内经CYP3A4代谢的药物的药代动力学特征。

同样，拉替拉韦并非所测试的UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）UGT1A1、UGT2B7的抑制剂（IC50>50μM），拉替拉韦也不会抑制由P-糖蛋白介导的转运过程。基于上述数据，艾生特可能不会影响作为上述酶类或P-糖蛋白底物的药物（如蛋白酶抑制剂、NNRTIs、美沙酮、阿片类镇痛药、他汀类药物、唑类抗真菌药物、质子泵抑制剂和抗勃起功能障碍药物）的药代动力学特征。

基于体内、体外试验，拉替拉韦主要经UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化途径代谢清除。

与UGT1A1强诱导剂，如利福平（许多药物代谢酶的诱导剂）联用时，艾生特的血药浓度会下降。当艾生特和利福平或其他UGT1A1强诱导剂合用时需谨慎（见注意事项）。尚不知药物代谢酶的其他强诱导剂，例如苯妥英和苯巴比妥对UGT1A1的影响。而艾生特的推荐剂量可与其他诱导作用较弱的药物（如依非韦伦[efavirvenz]、奈韦拉平[nevirapine]）、利福布汀、皮质类固醇激素、连翘、吡格列酮）联用。

与已知的UGT1A1强抑制剂（如阿扎那韦[atazanavir]）联用时，艾生特的血药浓度会上升。但上升幅度不大，且临床试验显示与上述抑制剂的联合治疗耐受性良好，故无需调整剂量。

基于在高pH值时艾生特会增加溶解度，与已知的增加胃pH值的药物（如奥美拉唑）合用时，艾生特的血浆浓度可能会增加。在方案018和019研究中观察到，同时服用艾生特和质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人，相对于没有同时服用质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人的安全性情况是相似的。基于这些数据，质子泵抑制剂和H2阻滞剂与艾生特合用不需要调整剂量。

拉替拉韦对其他药物药代动力学的影响

在药物间相互作用试验中，拉替拉韦对下列药物的药代动力学没有产生任何有临床意义的影响：激素类避孕药、泰诺福韦（tenofovir）咪达唑仑和拉米夫定（lamivudine）。在多剂量给药的药物相互作用试验中，当与艾生特合用和不与艾生特合用时比较，乙炔基雌二醇和NorelgestrominAUC分别是98％和114％。在多次给药的药物间相互作用试验中，与拉替拉韦联用时泰诺福韦（tenofovir）的AUC和谷浓度分别是泰诺福韦（tenofovir）单药治疗时的90％和87％。在其他药物间相互作用试验中，与拉替拉韦联用时咪达唑仑的AUC是咪达唑仑单药治疗时的92％。在一项II期试验中，无论与拉替拉韦或依非韦伦（efavirvenz）联用，拉米夫定（lamivudine）的药代动力学特征均相似。

其他药物对拉替拉韦药代动力学的影响

在药物间相互作用试验中，阿扎那韦（atazanavir）、依非韦伦（efavirvenz）、利托那韦（ritonavir）、泰诺福韦（tenofovir）和替拉那韦（tipranavir）/利托那韦（ritonavir）对拉替拉韦的药代动力学没有产生任何有临床意义的影响。利福平这种药物代谢酶的强诱导剂可降低拉替拉韦的谷浓度。药物间的相互作用详见表3。