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卡双平(吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg))作用

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药品名称：卡双平
药品通用名：吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg)
卡双平规格：(15mg:500mg)*14片*1瓶
卡双平单位：盒
卡双平价格

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吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg)(卡双平)功效与作用：

【卡双平适应症】
在饮食控制和运动的基础上，卡双平适用于目前使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的2型糖尿病患者或单用盐酸二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
2型糖尿病的治疗还应包括饮食控制、减轻体重和运动，这些措施不仅在2型糖尿病治疗初期，在药物治疗维持疗效阶段也同样重要，如感染等，需及时给予适当治疗。

【卡双平药物相互作用】
同时服用二甲双胍(1000mg)和吡格列酮(45mg)7天，吡格列酮未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。有分别进行过二甲双胍和吡格列酮的药物相互作用研究，但未进行卡双平专门的药物相互作用。
盐酸吡格列酮
在健康志愿者中，服用以下药物的同时加服吡格列酮45mg，一日一次。结果如下:
1.口服避孕药:同时服用吡格列酮(45mg，一日一次)和口服避孕药(1mg炔诺酮和0.035mg乙炔雌二醇,一日一次)共21天，结果乙炔雌二醇的AUC(0-24小时)和Cmax分别下降11％和11％-14％。炔诺酮的AUC(0-24小时)和Cmax无明显改变。乙炔雌二醇药代动力学改变的临床意义不明。
2.咪达唑仑:单剂服用咪达唑仑糖浆7.5mg后，连续服用吡格列酮15天，咪达唑仑的.C.和AUC下降26％。
3.硝苯地平缓释片:男女志愿者同时服用吡格列酮7天和口服30mg硝苯地平缓释片(一日一次)4天,结果原形硝苯地平的最小平方法平均值(90％CD)的Cmax的比率为0.83(0.73-0.95)，AUC为0.88(0.80-0.96)。由于硝苯地平药代动力学差别较大，该研究结果临床意义不明。
4.酮康唑:同时服用吡格列酮7天和200mg酮康唑一日两次，结果原形吡格列酮的最小平方法平均值(90％CD)的Cmax的比率为1.14(1.06-1.23)，AUC为1.34(1.26-1.41)，Cmax为1.87(1.71-2.04)。
5.阿托伐他汀钙:同时服用吡格列酮7天和阿托伐他汀钙80mg一日一次，结果原形吡格列酮最小平方法平均值(90％CI)的Cm的比率为0.69(0.57-0.85)，AUC为0.76(0.65-0.88),C。为0.96(0.87-1.05)。原形阿托伐他汀钙最小平方法平均值(90％CI)的Cmax的比率为0.77(0.66-0.90)，AUC为0.86(0.78-0.94)，Cmax为0.92(0.82-1.02)。
6.细胞色素P450:体内药物相互作用研究显示，吡格列酮可能是CYP450同功酶3A4底物的弱诱导剂。
7.吉非贝齐:10名健康志愿者连续服用2天吉非贝齐(口服600mg，一日两次，一种CYP2C8抑制剂)后，同时服用吉非贝齐(口服600mg，一日两次)和吡格列酮(口服30mg)，结果显示吡格列酮暴露量(AUC2)是未服用吉非贝齐时的226％。
8.利福平:10名健康志愿者连续服用5天利福平(口服600mg，一日一次，一种CYP2C8诱导剂)后，同时服用利福平(口服600mg，一日一次)和吡格列酮(口服30mg)，结果显示吡格列酮AUC下降了54％。
在与其它的药物相互作用研究中，吡格列酮对非索非那定，格列吡嗪，地高辛，华法令，盐酸雷尼替丁，或茶碱的药代动力学无显著影响。
盐酸二甲双胍
1.呋塞米:在健康受试者中进行的单剂量,二甲双胍-呋赛米的药物相互作用试验，证明合用时可影响他们的药代
动力学参数。呋塞米可使二甲双胍的血浆和血液的Cmax增加22％，血AUC增加15％，二甲双胍的肾清除无明显改变
合用二甲双胍时，呋塞米的C.。和AUC分别下降31％和12％，终末半衰期缩短32％，呋塞米的肾清除无明显改变。尚
无关于二甲双胍和呋塞米长期合用的相互作用的资料。
2.硝苯地平:对健康志愿者进行的单剂量，二甲双胍-硝苯地平药物相互作用试验，证明合用硝苯地平可使血浆
二甲双胍的C和AUC分别增加20％和9％，且尿中排泄增加，Tm和半衰期无影响。硝苯地平似乎可增强二甲双胍的
吸收。_二甲双胍对硝苯地平的作用很小。
3.阳离子药物经肾小管排泌的阳离子药物(例如，氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍发生相互作用，竞争普通肾小管转运系统。
对普通健康志愿者进行的单剂量和多剂量的二甲双胍和口服西咪替丁的相互作用研究显示，二甲双胍血浆和全血峰浓度增加60％，血浆和全血AUC增加40％。在单剂量试验中二甲双胍清除半衰期无改变。二甲双胍对西咪替丁的药代动力学无影响。尽管是理论上的相互作用(除西咪替丁外)，但仍建议服用经近端肾小管分泌系统排泄的阳离子药物的病人，仔细监测并调整卡双平和/或相互作用的药物的剂量。
4.其它:某些药物可能引起血糖升高,导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪甲状腺激素、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼。当服用卡双平的病人同时服用上述药物时，需密切监测以维持足够的血糖控制。在健康志愿者中进行的单剂量药物相互作用试验，联合用药对二甲双胍和心得安，二甲双胍和布诺芬的药代动力学无影响。
二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，因此不易和与血浆蛋白高度结合的药物发生相互作用，例如水杨酸盐，磺胺类药物，氯霉素和丙磺舒。