- 药品名称: 卡双平
- 药品通用名: 吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg)
- 卡双平规格:(15mg:500mg)*14片*1瓶
- 卡双平单位:盒
- 卡双平价格
- 会员价格:
吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg)(卡双平)说明书简要信息:
【卡双平适应症】
在饮食控制和运动的基础上,卡双平适用于目前使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的2型糖尿病患者或单用盐酸二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
2型糖尿病的治疗还应包括饮食控制、减轻体重和运动,这些措施不仅在2型糖尿病治疗初期,在药物治疗维持疗效阶段也同样重要,如感染等,需及时给予适当治疗。
【卡双平用法用量】
一般
2型糖尿病的治疗应需根据有效性和耐受性个体化用药,且不超过最大8推荐剂量吡格列酮45mg,盐酸二甲双胍2550mg.
推荐剂量:
根据患者当时的吡格列酮和/或二甲双胍用量,选择卡双平的起始剂量。开始服用卡双平或随着剂量增加后,病人应谨慎监测与液体潴留相关的不良反应(参见[黑框警告]、[警告]盐酸吡格列酮)。卡双平一日剂量可分次服用,与食物同服可降低与盐酸二甲双胍有关的胃肠道副反应。
1.单用二甲双胍血糖控制不佳者的起始用量
基于通常吡格列酮的起始剂量为15~30mg/日,所以开始可用卡双平15mg/500mg(1片),每日1~2次,在获得一定疗效后逐步加量。
2.已经使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗转为卡双平治疗者的起始剂量
根据原来服用的二甲双胍片和吡格列酮片用量,可从卡双平15mg/500mg(1片)开始服用卡双平。尚未对先前用过其他口服降糖药治疗的患者转用卡双平安全性和有效性进行特殊研究。2型糖尿病治疗方案的任何改变都应慎重,并应对血糖控制进行适当的监测。
应当给予充足的时间评价疗效。应使用糖化血红蛋白(A1C)作为判断卡双平疗效的指标,评价长期血糖控制情况用糖化血红蛋白(A1C)比单独用空腹血浆血糖(FPG)更佳。糖化血红蛋白(A1C)可反应过去2~3个月血糖情况。在临床应用中,建议使用卡双平治疗的一段时间后评价患者的糖化血红蛋白(A1C)变化(8~12周),除非用空腹血浆血糖(FPG)对血糖控制进行监测。
最高推荐剂量
盐酸吡格列酮的最高推荐剂量为45毫克,盐酸二甲双胍的最高推荐剂量为2550毫克。
特殊人群:
1.不推荐妊娠期妇女和哺乳期妇女使用卡双平。
2.因为老年人可能有肾功能下降,所以需保守确定老年人服用卡双平的开始和维持剂量。任何剂量调整需基于细致的肾功能评估。通常,年老、衰弱、营养不良的患者,不能使用最大剂量。特别是在老年人中,必需监测肾功能以防二甲双胍引起乳酸酸中毒(参见[注意事项]盐酸二甲双胍)。
3.因二甲双胍主要从肾脏排泄,卡双平只适用于肾功能正常的患者。任何的剂量调整都需基于对肾功能的细致评估。
4.治疗开始前,如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常值上限2.5倍),就不能开始卡双平治疗(参见[注意事项]盐酸吡格列酮。所有病人在卡双平治疗前后均应监测肝酶(参见[注意事项]盐酸吡格列酮和[注意事项]实验室检查)。
5.因缺少长期安全性数据而不推荐儿童使用卡双平。卡双平关于儿童在骨折和其它不良反应的风险还不确定。
【卡双平注意事项】
盐酸吡格列酮
一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。
1.低血糖症:当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其它口服降糖药时,有发生低血糖症风险,此时可能有必要降低合用药物的剂量。
2.心血管:在美国,进行了一个排除按照纽约心脏病协会(NYHA)标准心功能为III和IV级病人的安慰剂对照临床试验,与安慰剂组相比,吡格列酮单独治疗组,及吡格列酮与磺酰脲或二甲双胍联合治疗组中,未见与血容量增加相关的严重心血管不良事件的发生率增加。在合并胰岛素治疗的病人中,当使用吡格列酮和胰岛素联合治疗时,小部分曾有心脏病史的患者发展成充血性心力衰竭。在吡格列酮上市前临床研究中,不包括NYHA标准心功能为III级和IV级的病人。对于NYHA标准心功能为III级和IV级的病人,不宜使用吡格列酮。
在吡格列酮上市后的临床应用中,在曾经有或无心脏病史的患者中,均有充血性心力衰竭的报道。因此,开始使用卡双平和用药剂量增加时,应严密监测患者心衰的症状和体征(包括体重异常快速增加、呼吸困难和/或水肿)如果出现上述症状和体征,应按照标准心衰治疗方案进行处理,而且必须停止卡双平的应用或减少剂量。心衰患者禁止使用卡双平。
3.水肿:所有在美国进行的吡格列酮临床试验中,吡格列酮治疗组比安慰剂治疗组更易发生水肿,且有剂量相关生(参见[不良反应])。在上市后的使用过程中,有发生或加重水肿的报道。因为包括吡格列酮在内的噻唑烷二酮类能够引起液体滞留,从而加重或导致充血性心衰,有心衰风险的病人需谨慎使用卡双平。需严格监控病人心脏衰竭的征兆和症状。
4.体重增加:在吡格列酮单独治疗及与其它降糖药物联合应用时观察到与剂量相关的体重增加(表2)。体重增加的机制尚不明确,可能与体液猪留和脂肪蓄积有关。
5.排卵:与其它噻唑烷二酮类一样,使用吡格列酮治疗可能导致某些绝经前停止排卵的女性重新排卵。因此,当服用卡双平时,应推荐绝经前妇女采取适当的避孕措施。没有进行过此可能副作用的临床研究,所以尚不清楚其发生频率。
6.血液系统:吡格列酮的临床研究显示,用盐酸吡格列酮治疗的患者平均血红蛋白值下降2%到4%。血红蛋白值变化主要发生在治疗初期的4~12周,之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关,在血液学方面无重要的临床意义(参见[不良反应]实验室异常)。卡双平可能会引起血红蛋白和红细胞压积的降低。
7.对肝脏的影响:在世界范围的临床研究中,有超过4500人接受吡格列酮治疗。在美国的临床研究中,有超过4700名2型糖尿病患者接受吡格列酮治疗。没有临床研究证据表明吡格列酮会引起药物性肝毒性或者ALT升高。在美国的_上市前安慰剂对照临床研究中,1526名应用吡格列酮治疗的患者中有4人(0.26%),793名安慰剂治疗的患者中有2人(0.25%)ALT水平≥正常值上限3倍。服用吡格列酮治疗的患者的ALT升高是可逆的,且与吡格列酮治疗无明确相关性。
在吡格列酮的上市后应用中,有肝炎及肝酶升高超过正常值上限3倍或以上的报道很少。这些报道包括很少的致死性和非致死性肝衰竭,虽然没有明确因果关系。
在尚未获得吡格列酮的其它大型、长期临床对照实验结果和其它.上市后安全性数据时,建议使用卡双平的患者在治疗期间进行肝酶监测。
所有使用卡双平的患者在开始治疗前必须检测血清ALT(丙氨酸氨基转移酶)水平,且在用药后定期检测作为卫生保健专业人员每次临床判断的指标。如果有肝功能不全的症状(如:恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或尿色加深)发生时,需要进行肝功能检查。在实验室检查不能确定时,需通过临床判断来决定患者是否继续卡双平治疗。如果出现黄疸,应停药。
若患者有活动性肝病的证据或ALT水平超过正常值上限2.5倍,不应开始卡双平治疗。在基线测定或卡双平治疗期间,肝酶轻度升高(ALT水平在正常值.上限1~2.5倍之间)的患者,应加以评估,判断肝酶升高的原因。对肝酶轻度升高的患者,卡双平治疗的开始和继续都应谨慎,应进行适当的临床随访,包括更频繁的肝酶监测。如血清转氨酶水平再升高(ALT超过正常值上限2.5倍),肝功能检查应更频繁,直到肝酶水平恢复正常或者回到治疗前水平。如果ALT超过正常值上限3倍,或患者出现黄疸,卡双平治疗应中止。
8.黄斑水肿:有国外,上市后的报道,服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮,发生或加重(糖尿病)黄斑水肿并伴有视力下降,但发生频率非常罕见。尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。如患者出现视力下降,医生应考虑是黄斑水肿可能性。糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。除此之外,无论糖尿病患者正在接受治疗或存在其它体格检查异常,只要出现任何一种视物症状就应迅速接受眼科医生检查。
9.骨折:在国外的一项关于2型糖尿病患者(平均病程9.5年)的随机临床试验中,研究人员注意到服用吡格列酮,的女性患者骨折的发生率增加。在平均为期34.5个月的随访过程中,吡格列酮组的女性患者骨折发生率为仅1%(G44/870),而安慰剂组仅为2.5%(23/905)。这个差异在治疗开始一年后就出现了,并在整个研究过程中持续存在。
女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折,包括下肢和远端上肢。男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发生率为1.7%(30/1735),与安慰剂组的2.1%(37/1728)没有明显增加。在照顾使用吡格列酮治疗的患者时,尤其是女性患者,要考虑到骨折的风险,并依据目前的护理标准注意评估和维持骨骼健康。
盐酸二甲双胍
1.肾功能监测:二甲双胍大部分经肾脏排泄,随着肾功能损害的加重,二甲双胍蓄积和乳酸酸中毒的危险性升高。因此,血清肌酐水平高于其所在年龄组正常上限的患者不宜用卡双平。因为随着年龄老化,肾功能逐渐减退,高龄患者使用卡双平应从小剂量开始,逐渐加量,应当采用控制血糖的最小有效剂量。在老年人中,特别是≥80岁的患者,应当常规监测肾功能,一般不宜将卡双平中的二甲双胍递增到最大剂量(参见“用法用量”)。
在开始用卡双平治疗之前应当检查肾功能,用药后至少应每年检测1次,以评估和确定肾功能是否正常。对可能发生肾功能障碍的患者,肾功能的监测频度应予以增加,如果出现肾脏损害应当停用卡双平。
2.可能影响肾功能或影响二甲双胍清除的合并用药:可能影响肾功能或引起血流动力学明显改变,或可能干扰二甲双胍清除的合并用药,例如通过肾小管分泌排泄的阳离子药物(参见[药物相互作用]盐酸二甲双胍),这些药物应当慎用。
3.需要血管内注射碘化造影剂的放射学检查(如,静脉尿路造影、静脉胆管造影、血管造影和造影剂加强的计算机断层扫描(CT):_血管内注射碘化物造影剂可引起肾功能的急性改变,与二甲双胍治疗患者发生乳酸酸中毒有关(参见[禁忌]盐酸二甲双胍)。因此,准备做此类检查的患者在检查前或检查过程中应当暂时停用卡双平,术后48小时内也不宜用卡双平,在重新检查肾功能结果正常的情况下,再恢复用药。
4.缺氧状态:任何原因引起的心血管衰竭(休克)、急性充血性心力衰竭、急性心肌梗死和其他造成缺氧的疾病都可能引起乳酸酸中毒,也可能引起肾前性氮质血症。使用卡双平治疗的患者出现上述事件时,应当立即停药。
5.外科手术:需接受外科手术的患者应当暂时停用卡双平(不限制进食和饮水的小手术除外),直到患者恢复饮食及肾功能结果评估正常时才能恢复用药。
6.饮酒:酒精可增强二甲双胍对乳酸代谢的作用。因此应当警告患者用卡双平治疗期间不宜过量饮酒,包括短期和长期饮酒。
7.肝功能损害:因为肝功能损害与某些病例的乳酸酸中毒有关,所以有临床或实验室肝脏疾患证据的患者一般应当避免使用卡双平。
8.维生素B12水平:为期29周的盐酸二甲双胍临床试验中,约7%的惠者原来正常的血清维生索B12水平降低到正常水平以下,但没有临床表现。这种维生素水平降低可能是因为通过B,2-内源因子复合物干扰B12的吸收,但罕见贫血发生,并且停用二甲双胍或补充维生素B后迅速恢复。建议使用卡双平治疗的患者每年测定血液学指标,发现任何明显异常应当查明原因并积极处理(参见[注意事项]实验室检查)。某些患者(维生索B。或钙摄取和吸收不足的患者)容易出现维生素B12水平低于正常的情况,这些患者每2~3年应当常规测定血清维生素B,水平。
9.既往控制良好的2型糖尿病患者临床状态发生变化:既往使用卡双平控制良好的2型糖尿病患者出现实验室检查异常或临床疾病(特别是诊断不明的疾病),应当立即检查明确是否有酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据。检查项目包括血清电解质和酮体、血糖,必要时检查血pH、乳酸、丙酮酸和二甲双胍水平。如果发生任何一种形式的酸中毒,都必须立即停用卡双平,并采取适当的纠正措施(参见[警告])。
10.低血糖:单用二甲双胍治疗时,一般情况下不会发生低血糖,但如果热量摄入不足、高强度运动没有补足热量、同时使用其他降糖药(如磺酰脲类或胰岛素)或在饮酒等情况下也会有低血糖发生。老年人、体质虛弱或营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全的患者、酒精中毒者特别容易发生低血糖。老年人以及服用β-肾上腺素能阻滞剂药物者发生的低血糖比较难以识别。
11.血糖控制不佳:用糖尿病治疗方案治疗病情稳定的患者,如出现发热、创伤、手术等应激状况时,可能发生暂时性血糖控制不佳。这种情形下,有必要停用卡双平,暂时用胰岛素治疗。在急性应激状态过后,可重新使用卡双平。
实验室检查
为监测血糖控制和卡双平的疗效,需定期测定FPG和HbAIc.所有病人在开始卡双平治疗前及治疗中均应定期进行肝酶监测(参见[注意事项]盐酸吡格列酮和[不良反应]实验室异常,血清转氨酶水平)
需有开始时及此后定期的血液学参数(例如,血红蛋白/血球比容值,和红细胞指数)和肾功能(血清肌酐)监测,至少每年一次。二甲双胍治疗者中少见巨幼红细胞贫血,如有怀疑,需先排除维生素B12缺乏。治疗开始之前,应向患者或其家属充分解释膀胱癌风险。当发生任何血尿、尿急、排尿疼痛症状时,病人必须立即咨询医生。服用吡格列酮过程中应定期检查,如尿液检查。如观察到异常,应采取适当的措施。此外,停止服用吡格列酮后应继续观察。
【卡双平禁忌】
确诊为纽约心脏学会(NYHA)II级或IV级心力衰竭的患者禁用卡双平(参见[加框警告])。此外,卡双平禁用于以下患者:
1.肾病或肾功能不全者(例如,血肌酐≥1.5mg/dL[男],≥14mg/dL[女],或肌酐清除率不正常),其它疾病也可能引起肾功能不全,如心血管功能衰竭(休克),急性心肌梗塞,和败血症。(参见[注意事项]盐酸二甲双胍)
2.已知对吡格列酮,或二甲双胍,或卡双平内任何成份过敏者。
3.急性或慢性代谢性酸中毒,酮症酸中毒,伴或不伴有昏迷者。糖尿病性酮症酸中毒需用胰岛素治疗。进行放射性检查包括注射碘造影剂的患者需暂时停用卡双平,因这些物质可能引起急性肾功能改变(参见[注意事项]盐酸二甲双胍)。
现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用卡双平。
【卡双平性状】
卡双平为白色或类白色片。
【卡双平有效期】
24个月。
【卡双平批准文号】
国药准字H20100180
【卡双平生产企业】
企业名称:杭州中美华东制药有限公司
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