百济新特药房为解读氢溴酸加兰他敏分散片(施维宝)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供氢溴酸加兰他敏分散片(施维宝)功效、氢溴酸加兰他敏分散片(施维宝)作用的信息: |
氢溴酸加兰他敏分散片(施维宝)功效与作用: 【施维宝适应症】 施维宝用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状。 【施维宝药理作用】 加兰他敏是一种选择性、竞争性及可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。此外,加兰他敏还可通过与烟碱型受体变构位点结合而提高乙酰胆碱的内在作用。通过以上作用机制增强了胆碱能系统的活性,改善阿尔茨海默病患者的认知功能。 毒理研究 遗传毒性:加兰他敏Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:雌性大鼠交配前14天及雄性大鼠交配前60天给药,剂量达16mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量[MRHD]的7倍),未见对生育力的影响。妊娠大鼠与家兔给药剂量分别达16和40mg/kg(分别为人治疗剂量的25倍和63倍),未见致畸作用。大鼠在剂量为16mg/kg/天时可见骨胳异常发生率非显著性增加。 致癌性:大鼠2年的致癌性试验中,在剂量为10mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于MRHD的4倍;按AUC推算相当于人的6倍)与30mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于MRHD的12倍;按AUC推算相当于人的19倍)时可见子宫内膜腺癌发生率轻微增加。雌性大鼠在剂量为2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于MRHD;按AUC推算相当于人的2倍)时,雄性大鼠在剂量达30mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于MRHD的12倍;按AUC推算相当于人的12倍)未见肿瘤发生率增加。 转基因小鼠(P53缺陷)6个月致癌性试验中,剂量达20mg/kg/天,以及小鼠2年致癌性试验中,给药剂量达10mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于MRHD的2倍;按AUC推算与人体相当),均未见肿瘤发生率增加。 【施维宝药物相互作用】 施维宝具有潜在的削弱抗胆碱功能药物治疗效果的作用。 与类胆碱药物以及其他胆碱酯酶抑制剂合用具有协同作用。 施维宝与甲氢咪胍、酮康唑合用,可提高施维宝的生物利用度。 与红霉素合用,可减低施维宝的疗效。 有报道施维宝与地高辛合用时出现房室传导阻滞。 查看施维宝[ShiWeiBao]详细药物相互作用信息 FDA妊娠分级 B级:在动物繁殖研究中(并未进行孕妇的对照研究),未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用,但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实(也没有在其后6个月具有危害性的证据)。 |