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阿立哌唑片(安律凡)
  • 药品名称: 安律凡
  • 药品通用名: 阿立哌唑片
  • 安律凡规格:5mg*10片
  • 安律凡单位:盒
  • 安律凡价格
  • 会员价格:  
百济新特药房为解读阿立哌唑片(安律凡)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供阿立哌唑片(安律凡)功效、阿立哌唑片(安律凡)作用的信息:

阿立哌唑片(安律凡)功效与作用:

安律凡适应症】
用于治疗精神分裂症。
在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

安律凡药物相互作用】
鉴于安律凡主要作用于中枢神经系统,在与其它作用于中枢神经系统的药物和乙醇合用时应慎重。因其拮抗a1-肾上腺素能受体,故阿立哌唑有可能增强某些抗高血压药的作用。
其它药物影响阿立哌唑的可能性
阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物。也不进行直接的葡萄糖醛酸化。这说明阿立哌唑与这些酶的抑制剂或诱导剂、或其它因素(如吸烟)之间不可能发生相互作用。
CYP3A4和CYP2D6参与阿立哌唑的代谢。CYP3A4诱导剂(如卡马西平)可以引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低。CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑消除,使血药浓度升高。
酮康唑:同时服用酮康唑(200mg/天,连续14天)和15mg单剂量阿立哌唑,阿立哌唑及其活性代谢物的AUC分别增加63%和77%。没有对更高剂量(400mg/天)的酮康唑进行研究。当同时服用酮康唑和阿立哌唑时,应将阿立哌唑的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP3A4强抑制剂(伊曲康唑等)有相似的作用,也需相应降低剂量;没有对CYP3A4的弱抑制剂(红霉素、柚子汁等)进行研究。当停用联合治疗中的CYP3A4抑制剂时,应增加阿立哌唑的剂量。
奎尼丁:同时服用10mg单剂量阿立哌唑和强力CYP2D6抑制剂—奎尼丁(166mg/天,连续13天),阿立哌唑的AUC增加112%,而其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的AUC降低35%。当同时服用奎尼丁和阿立哌唑时,应将阿立哌唑的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP2D6强抑制剂(如弗西汀或帕罗西汀)有相似的作用,因此,也需相应降低剂量。当停用联合治疗中的CYP2D6抑制剂时,应增加阿立哌唑的剂量。
卡马西平:同时服用卡马西平(200mg,每日2次,一种CYP3A4强诱导剂)和阿立哌唑(30mg,每日1次),导致阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC都分别降低约70%。当卡马西平与阿立哌唑同时使用时,阿立哌唑的剂量应加倍。追加剂量应建立在临床评估基础之上。当停用联合治疗中的卡马西平时,阿立哌唑的剂量应降低。
阿立哌唑影响其它药物的可能性
阿立哌唑与由细胞色素P450酶代谢的药物之间不可能发生重要的药代动力学相互作用。在体内研究中,每日10~30mg剂量的阿立哌唑对CYP2D6底物(右美沙芬)、CYP2C9底物(华法林)、CYP2C19底物(奥美拉唑、华法林)和CYP3A4底物(右美沙芬)的代谢没有显著影响。另外,体外研究显示,阿立哌唑和脱氢阿立哌唑不影响CYP1A2参与的代谢。
乙醇:在健康志愿者中将阿立哌唑与乙醇合并服用,对照组将安慰剂与乙醇合并服用,两组受试者在大体运动技能或刺激反应方面没有显著差异。与大多数精神兴奋药物一样,应建议患者在服用阿立哌唑时避免饮酒。
阿立哌唑与下列药物之间没有临床上重要的相互作用
法莫替丁:同时服用阿立哌唑(单剂量15mg)和单剂量H2受体拮抗剂法莫替丁40mg(强抑酸制剂)可降低阿立哌唑的溶解性,并因此减少阿立哌唑的吸收,阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Cmax分别降低37%和21%,吸收(AUC)分别减少13%和15%。当与法莫替丁联合用药时,不需要调整阿立哌唑的剂量。
丙戊酸盐:当同时服用丙戊酸盐(500~1500mg/天)和阿立哌唑(30mg/天)时,稳态下阿立哌唑的Cmax和AUC降低25%。当与丙戊酸盐联合用药时,不需要调整阿立哌唑的剂量。
锂盐:因为锂不与血浆蛋白结合,不被代谢,几乎完全以原药形式排泄到尿液中,所以阿立哌唑与锂盐之间不太可能发生药代动力学相互作用。连续21天同时服用治疗量的锂盐(1200~1800mg/天)和阿立哌唑(30mg/天),未导致阿立哌唑或它的活性代谢物—脱氢阿立哌唑的药代动力学发生具有临床意义的改变(Cmax和AUC的增加小于20%)。当与锂盐联合用药时,不需要调整阿立哌唑的剂量。
右美沙芬:连续14天服用阿立哌唑,10~30mg/天,不影响右美沙芬O-脱烷基生成其主要代谢物右啡烷,已知此代谢途径依赖于CYP2D6活性。阿立哌唑对右美沙芬经N-脱甲基生成代谢物3-甲氧基吗啡烷也没有影响,已知此代谢途径依赖于CYP3A4活性。当与阿立哌唑联合用药时,不需要调整右美沙芬的剂量。
华法林:连续14天服用阿立哌唑,10mg/天,对R和S型华法林的药代动力学或国际标准化比率的药效学终点没有影响,表明阿立哌唑对CYP2C9和CYP2C19代谢以及高蛋白结合力的华法林的结合少有影响。当与阿立哌唑联合用药时,不需要调整华法林的剂量。
奥美拉唑:连续14天服用阿立哌唑,15mg/天,对健康志愿者服用单剂量20mg奥美拉唑(CYP2C19底物)的药代动力学没有影响。当与阿立哌唑联合用药时,不需要调整奥美拉唑的剂量。


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