您现在的位置：百济新特药房网首页 >> 精神科 >> 精神药品 >> 抗精神病药

再普乐(奥氮平片)作用

药监局认证网上药店

全场正品

药品名称：再普乐
药品通用名：奥氮平片
再普乐规格：5mg*28片
再普乐单位：盒
再普乐价格

会员价格：

百济新特药房为解读奥氮平片(再普乐)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供奥氮平片(再普乐)功效、奥氮平片(再普乐)作用的信息：

奥氮平片(再普乐)功效与作用：

【再普乐适应症】
奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。
奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【再普乐药理作用】
药物治疗学归类：奥氮平属抗精神病药。ACT编码N05AH03(二氮杂和氧氮杂)。
奥氮平是一种抗精神病药，作用于多种受体系统,进而显示出广泛的药理学活性。
在临床前的研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性(Ki<100nM)：五羟色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5；胆碱能毒蕈碱样受体M1-M5；α1受体；以及组织胺H1受体。动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路(A9)影响很小。动物试验中，降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。与某些其他抗精神病药不同，奥氮平可增强对"抗焦虑"实验的反应。
对健康志愿者进行的单次口服给药(10mg)后正电子发射扫描(PET)研究显示，奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。另外，一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奥氮平治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比，以奥氮平治疗有效的患者纹状体D2受体占有率较低，与氯氮平具有可比性。
2项针对2900名既有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者所进行的安慰剂对照研究，以及3项活性药物对照研究中的2项，均显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。
临床试验
精神分裂症：在符合DSM-III-R精神分裂症标准的住院病人中进行的两项短期（为期6周）的对照临床试验确定了口服奥氮平治疗精神分裂症的疗效。其中一项研究设立了氟哌啶醇单药治疗组作为阳性对照组，但是该试验并未对这2种药物在具有临床意义的整个剂量范围进行比较。
试验中采用了多种评定工具，包括《简明精神科量表》（BPRS），后者是一个由多个条目构成的一般精神病理学问卷，传统上用于评价药物治疗精神分裂症的效果。BPRS的精神病因子（概念紊乱、幻觉性行为、多疑和离奇的思维内容）特别适合评价处于精神病活动期的精神分裂症患者。第二种传统的评估工具是《临床总体印象量表》（CGI），它反映了对精神分裂表现较为熟悉和了解的观察者对患者总体临床状况的印象。此外，还采用了2种近年来刚制定的量表：一种是有30个条目的《阳性与阴性症状量表》（PANSS），其中涵盖了BPRS的18个条目；另一种是《阴性症状量表》（SANS）。下述临床试验摘要着重总结了以下几个方面的结果：PANSS总分或BPRS总分；BPRS精神病因子；PANSS阴性症状分量表或SANS评分；CGI严重性。试验结果如下：
（1）在一项为期6周的安慰剂对照临床试验（n=149）中，奥氮平治疗组设有2个固定剂量：1mg/天和10mg/天，每天1次。10mg/天剂量组在PANSS总分（也包括从中算出的BPRS总分）、BPRS精神病因子、PANSS阴性症状分量表和CGI严重性评分上均优于安慰剂组；但是1mg/天组没有这个优势。
（2）另一项为期6周的安慰剂对照试验（n＝253）中，奥氮平治疗组设有3个剂量范围：5.0±2.5mg/天、10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天，均为每天1次。2个高剂量组（实际平均剂量分别是12和16mg/天）在BPRS总分、BPRS精神病因子和CGI严重性评分上优于安慰剂组；奥氮平最高剂量组在SANS评分上优于安慰剂组。与中剂量组相比，高剂量组没有明显的优势。
对亚组人群（种族和性别）的分析发现，这些亚组人群的疗效没有任何差异。在1项时间较长的临床试验中，选择符合DSM-IV精神分裂症标准、在开放治疗期服用奥氮平病情稳定至少8周的的成年门诊患者（n=326），将其随机分配到继续使用目前剂量奥氮平治疗组（剂量范围为10-20mg/天）或安慰剂组。原计划在12个月的随访期内观察患者病情复发情况，复发的判定标准为BPRS阳性症状增加或住院治疗。然而，试验结果符合提前终止该试验的标准，因为安慰剂组与奥氮平组相比复发率过高，且在该试验的主要结果指标复发时间上，奥氮平组优于安慰剂组。因此，对于病情稳定约8周、随访观察期达8个月的病人，奥氮平在保持疗效方面优于安慰剂。
双相情感障碍：单一治疗-在2项短期（3周和4周）的安慰剂对照临床试验中，在符合DSM-IV标准的双相I型情感障碍躁狂发作或混合性发作患者中，确定了口服奥氮平治疗急性躁狂或混合性发作的疗效。这些临床试验的患者有或无精神病性特征，并且有或无快速循环病程。
在这些试验中，用于评定躁狂症状的主要评定工具是Young躁狂量表（Y-MRS），该量表有11个条目，传统上用于评价躁狂症状（易激惹、破坏或攻击行为、睡眠、情感高涨、言语、活动增加、性兴趣、语言或思维障碍、思维内容、外貌和自知力）的程度，评分范围从0（没有躁狂特征）到60（最高分数）。这些试验的主要结果指标是Y-MRS总分在基线后的改变值。临床试验的结果如下：
（1）在一项为期3周的安慰剂对照临床试验（n＝67）中，奥氮平的剂量范围为5-20mg/天，每天1次，起始剂量为10mg/天。在Y-MRS总分的减分值上，奥氮平优于安慰剂。在与第一个试验同时进行、设计相同的另一项临床试验中，奥氮平显示了同样的差异，但是可能由于样本量和中心间差异的原因，在这一结果指标上奥氮平并不优于安慰剂。
（2）在一项为期4周的安慰剂对照临床试验（n＝115）中，奥氮平剂量范围为5-20mg/天，每天1次，起始剂量为15mg/天。在Y-MRS总分的减分值上，奥氮平优于安慰剂。
（3）在另一项临床试验中，361名病人符合DSM-IV双相情感障碍躁狂发作或混合性发作标准，且在最初平均为期约2周的开放治疗阶段以奥氮平5-20mg/天治疗有效。将这些病人随机分组，一组继续使用相同剂量的奥氮平（n＝225），一组使用安慰剂（n＝136），以观察复发情况。在双盲治疗第59天，奥氮平组约50％的病人终止试验；在双盲治疗第23天，安慰剂组50％的病人终止试验。在开放治疗阶段，Y-MRS总分降到≤(smallerthanorequalto)12，21项汉密尔顿抑郁量表评分(HAM-D21)下降到≤(smallerthanorequalto)8，则被认为治疗有效。双盲治疗期，Y-MRS或HAM-D21总分增加≥(greaterthanorequalto)15，或者因为躁狂或抑郁住院，均属于病情复发。在随机分组期，继续服用奥氮平的患者复发时间明显延长。
联合治疗-在2项对照临床试验中，确定了口服奥氮平联合锂盐或丙戊酸盐治疗急性躁狂发作的疗效。入组患者符合DSM-IV双相I型情感障碍躁狂发作或混合性躁狂发作的标准。这些临床试验的患者有或无精神病性特征，并且有或无快速循环病程。试验结果如下：
（1）在为期6周的安慰剂对照联合用药试验中，将服用锂盐或丙戊酸盐治疗未完全控制躁狂发作或混合性发作的175名门诊患者（Y-MRS≥(greaterthanorequalto)16）随机分组，在使用原来治疗药物的基础上，分别加用奥氮平或安慰剂。奥氮平（剂量范围5-20mg/天，每天1次，起始剂量10mg/天）合并锂盐或丙戊酸盐（治疗性药物浓度范围分别为0.6-1.2mEq/L或50-125ug/mL）在Y-MRS总分减分值上优于单用锂盐或丙戊酸盐。
（2）在为期6周的安慰剂对照联合用药试验中，将服用锂盐或丙戊酸盐治疗未完全控制躁狂发作或混合性发作的169名门诊患者（Y-MRS≥(greaterthanorequalto)16）随机分组，在使用原来治疗药物的基础上，分别加用奥氮平或安慰剂。奥氮平（剂量范围5-20mg/天，每天1次，起始剂量10mg/天）合并锂盐或丙戊酸盐（治疗性药物浓度范围分别为0.6-1.2mEq/L或50-125ug/mL）在Y-MRS总分减分值上优于单用锂盐或丙戊酸盐。

【再普乐药物相互作用】
潜在的相互作用对奥氮平药物的影响：单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50-60％。氟西汀(60mg单次服用或60mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16％，奥氮平清除率平均降低16％。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小，因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的清除率下降33％，消除相末端半衰期延长21％)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44％，终点消除半衰期加快22％)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P4501A2的活性。
氟伏沙明是一种P4501A2抑制剂，可以显著地抑制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后，不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54％，而吸烟男性则平均增加77％。两者奥氮平的AUC值分别平均增加52％和108％。因此对于正在使用氟伏沙明或其它P4501A2抑制剂(例如：环丙沙星)的患者，应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用P4501A2抑制剂的患者，奥氮平的用量也应适当减少。
奥氮平对其他药物的潜在影响：在单次用药的临床试验中，奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P4502D6或P4503A/1A2)，华法令(P4502C9)，茶碱(P4501A2)或安定(P4503A4和P4502C19)。与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性，发现奥氮平的抑制常数为3A4(491uM)、2C9(751uM)、1A2(36uM)、2C19(920uM)、2D6(89uM)，而奥氮平的血浆浓度只有约0.2uM。因此，奥氮平对P450系统的抑制最高不会超过0.7％。这些发现的临床意义尚不清楚。