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伊美瑞(甲磺酸伊马替尼片)作用

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药品名称：伊美瑞
药品通用名：甲磺酸伊马替尼片
伊美瑞规格：0.1g*10片*6板
伊美瑞单位：盒
伊美瑞价格

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甲磺酸伊马替尼片(伊美瑞)功效与作用：

【伊美瑞适应症】
用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；
联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（PhXxXALL）的儿童患者。
用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（PhXxXALL）的成人患者。
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：
用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。
用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
【伊美瑞药物相互作用】
可改变伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26％和40％)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍(90％可信区间=3.5-4.3倍)，但Cmax，AUC(0-24)和AUC(0-8)分别下降54％、68％和74％。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼萌血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药(enzyme-inducinganti-epilepticdeugs，EIAEDs)如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受伊美瑞治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73％，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有StJohn麦汁浸膏制剂合用时可导致伊美瑞的AUC下降30-32％。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮革类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG-CoA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、匹莫齐特)时应谨慎。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。伊马替尼400mg剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的Cmax和AUC大约增加23％。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的0-葡糖醛酸化。应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药(见[注意事项])。